[发明专利]一种大环环肽化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201710230574.1 | 申请日： | 2017-04-05 |
| 公开（公告）号： | CN106995483B | 公开（公告）日： | 2023-03-28 |
| 发明（设计）人： | 陈弓;张学楷 | 申请（专利权）人： | 南开大学 |
| 主分类号： | C07K5/083 | 分类号： | C07K5/083;C07D487/04;C07K5/078;C07K5/087;C07K5/107;C07K5/103;C07K7/06;C07K7/02;C07K5/037;C07K5/097;C07D401/12;C07D487/06 |
| 代理公司： | 天津市尚文知识产权代理有限公司 12222 | 代理人： | 黄静 |
| 地址： | 300071 天津市南开区*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种新型高效的大环环肽化合物的合成方法，使用8‑氨基喹啉(AQ)或5‑甲氧基‑8‑氨基喹啉(MQ)作为导向基团，从简单、易合成的线性肽前体出发，通过钯催化下分子内C‑H键的芳基化反应关环，得到具有多样化和不同环状三维结构的环肽。本发明解决问题的要点在于提供了一种简单实用的方法，可以从价廉易得的氨基酸出发，制备新型环肽化合物。这一合成方法有望用于发现具有良好药物性能的新型环肽化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 环环 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种通过钯催化的分子内C‑H键的芳基化反应，高效制备新型环肽化合物的制备方法，其特征在于该方法的具体步骤为：在反应瓶中依次加入原料、银盐、金属钯催化剂、添加剂(additive)以及溶剂，指定温度下搅拌12小时，冷却至室温，加入乙酸乙酯稀释，硅藻土过滤，浓缩，加入二氯甲烷，饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，有机相用无水硫酸钠干燥，柱层析分离得目标产物。
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