[发明专利]雄激素受体调节剂及其用途

摘要

本发明涉及雄激素受体调节剂及其用途。本文描述了作为雄激素受体调节剂的化合物。也描述了包含本文描述的化合物的药物组合物和药物，以及单独和与其它化合物联合使用此类雄激素受体调节剂治疗雄激素受体介导或依赖的疾病或状况的方法。

主权项

一种药物组合物，其包含药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂和式(VIIIa)化合物或其药学上可接受的盐，所述组合物经配置为适用于当所述化合物以单一剂型施用或以在一日跨度内多次施用时递送治疗有效量的所述化合物的剂型：其中，两个R1和与它们相连的碳原子一起形成C3‑C6环烷基；或者各个R1独立地是H、‑OH、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或C1‑C6氟烷基；X是O或S；RA是C1‑C6烷基或C1‑C6氟烷基；环B是苯基；n是0、1或2；R4是卤素、‑CN、‑NO2、‑OH、‑OR9、‑SR9、‑S(＝O)R10、‑S(＝O)2R10、C1‑C6烷基、C1‑C6氟烷基、C1‑C6氟烷氧基、C1‑C6烷氧基或C1‑C6杂烷基，其中杂烷基是指这样的烷基，所述烷基的一个或多个骨架原子被替换成氧、氮、硫或其组合；R5是L1‑L2‑R6或L1‑R7；L1是–O‑、‑S‑、‑OC(＝O)‑或‑OC(＝O)O‑；L2是C1‑C6亚烷基；以及R6或R7是任选地被取代的哌啶基、任选地被取代的吗啉基、哌嗪基、吡咯烷基、四氢吡喃基、四氢噻喃基或硫代吗啉基；所述任选的取代基选自由以下基团组成的群组：C1‑6烷基、C1‑6氟烷基、‑CN、卤素、‑C(O)‑O‑(C1‑6烷基)、‑CH2‑C(O)‑O‑(C1‑6烷基)、‑NH2、‑NH(C1‑6烷基)、‑N(C1‑6烷基)2、‑OH、‑CO2H、‑C(O)NH2、‑C(O)NH(C1‑6烷基)、‑C(O)N(C1‑6烷基)2、C1‑C6烷氧基、C1‑6氟烷氧基、‑磺酰基(C1‑6烷基)、‑(C1‑6亚烷基)‑OH和‑C(O)‑(C1‑6烷基)；各个R9独立地是H、C1‑C6烷基或C1‑C6氟烷基；以及各个R10独立地是C1‑C6烷基。