[发明专利]一种医药中间体羰基取代芳基硫醚化合物的合成方法

摘要

本发明涉及一种医药中间体羰基取代芳基硫醚化合物的合成方法，所述方法包括在氮气氛围下，在有机溶剂中，于催化剂、有机配体、活化剂和碱存在下，下式(I)化合物和下式式(II)化合物发生反应，反应结束后经后处理，得到所述式(III)化合物，其中， 每个R1各自独立地为C1‑C6烷基；R2为C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素或硝基；X为卤素。综上所述，本发明提供了一种羰基取代芳基硫醚化合物的合成方法，该方法采用了新型的复合反应体系，通过催化剂、有机配体、活化剂和碱以及有机溶剂的综合选择，从而可以高产率得到目的产物，且反应工艺温和，满足了化工、医药等领域的需求，市场前景广阔。

主权项

一种下式(III)所示羰基取代芳基硫醚化合物的合成方法，所述方法包括：在氮气氛围下，在有机溶剂中，于催化剂、有机配体、活化剂和碱存在下，下式(I)化合物和下式式(II)化合物发生反应，反应结束后经后处理，得到所述式(III)化合物，其中，每个R1各自独立地为C1‑C6烷基；R2为C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素或硝基；X为卤素；所述催化剂为有机铜化合物与有机镍化合物的混合物，其中有机铜化合物与有机镍化合物的摩尔比为2:0.5‑1；所述有机铜化合物为双(三苯基膦)硝酸亚铜；所述有机镍化合物为乙酰丙酮镍；所述有机配体为下式L1，所述活化剂为对甲氧苯基氧化碲；所述碱为碳酸铯；所述有机溶剂为氯苯与DMSO(二甲基亚砜)的混合物，其中氯苯与DMSO的体积比为1:2；反应结束后的后处理具体如下：反应完毕后，将反应体系自然冷却至室温，过滤，向滤液中加入质量百分比浓度为5‑10％的盐酸水溶液，充分振荡，然后再加入乙酸乙酯萃取2‑3次，合并有机相，经减压蒸馏，残留物过300‑400目的硅胶柱色谱，以体积比1:2的丙酮与石油醚冲洗，从而得到所述式(III)化合物。