[发明专利]一种5-位取代芳基化/杂环化8-酰胺基喹啉类化合物及其一锅法制备方法有效
| 申请号： | 201710164173.0 | 申请日： | 2017-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN106938984B | 公开（公告）日： | 2020-05-05 |
| 发明（设计）人： | 邱仁华;李优;朱龙志;尹双凤;曹鑫 | 申请（专利权）人： | 湖南大学 |
| 主分类号： | C07D215/40 | 分类号： | C07D215/40;C07D409/04;C07D405/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410082 湖南省长沙市*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明通过第一步的无金属卤化反应，不分离直接与硼酸类化合物偶联反应，选择性地得到5‑位取代芳基化/杂环化8‑酰胺基喹啉类化合物。由于第一步无金属参与，对后续反应无影响。以氨基喹啉类化合物、卤化物、硼酸类化合物为原料，以常见金属作为催化剂，以常用的有机溶剂作反应溶剂；经历先卤化后芳基化一锅法反应，经柱层析得5‑位取代芳基化/杂环化8‑酰胺基喹啉类化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 芳基化 环化 胺基 喹啉 化合物 及其 一锅 法制 方法 | ||
【主权项】：
一种5‑位取代芳基化/杂环化8‑酰胺基喹啉类化合物I及其制备方法，以氨基喹啉类化合物II、卤化物、硼酸类化合物III为原料，金属催化剂作为催化剂，以有机溶剂作反应溶剂；经历先卤化后芳基化一锅法反应，制得5‑位取代芳基化/杂环化8‑酰胺基喹啉类化合物I；所述化合物I、II、III的结构式如下：其中所述R1为C6‑C10的芳基或C1‑C6的烷基基团，R2为C6‑C10的芳基或C3‑C6的杂环类基团。
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