[发明专利]香豆酰酯连接的大环内酯衍生物及其制备方法在审
申请号: | 201710156693.7 | 申请日: | 2017-03-16 |
公开(公告)号: | CN106928181A | 公开(公告)日: | 2017-07-07 |
发明(设计)人: | 于大永;史丽颖 | 申请(专利权)人: | 大连大学 |
主分类号: | C07D325/00 | 分类号: | C07D325/00;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/08 |
代理公司: | 大连八方知识产权代理有限公司21226 | 代理人: | 朱秀芬 |
地址: | 116622 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 本发明属于药物化学领域,具体涉及到一种香豆酰酯连接的大环内酯衍生物及其制备方法。香豆酰酯连接的大环内酯衍生物具有如下的结构其合成方法是首先合成macrosphelide A,然后macrosphelide A经戴斯‑马丁氧化剂氧化为8位羰基的氧化产物和14位羰基的氧化产物,上述macrosphelide A、8位羰基的氧化产物、macrosphelide B三个化合物再分别与香豆酰氯反应,生成相应的香豆酰酯连接的大环内酯衍生物。大环内酯结构部分引入具有增强抗炎和抗肿瘤活性的香豆酰基,相对于大环内酯结构而言具有提高药效和降低毒副作用等特点。 | ||
搜索关键词: | 香豆酰酯 连接 内酯 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
香豆酰酯连接的大环内酯衍生物,其特征在于,具有如式(Ⅰ)的结构:
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