[发明专利]一种右美托咪定及其中间体的制备方法有效
申请号: | 201710156369.5 | 申请日: | 2016-07-13 |
公开(公告)号: | CN106866538B | 公开(公告)日: | 2019-04-05 |
发明(设计)人: | 侯宪山;王俊琰;廖晓军;徐燕 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D233/58 | 分类号: | C07D233/58;C07D233/62 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供了一种右美托咪定及其中间体的制备方法。具体而言,该方法包括利用Suzuki偶联反应合成式I化合物的步骤;本发明还提供了连续制备右美托咪定及其中间体的方法,该工艺具有步骤短、收率高、操作简单、产品纯度高等优点,适合工业化大生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 右美托咪定 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种连续制备右美托咪定中间体式I的方法,包括:将含有式II和式III化合物的溶液通过连接管以5‑50ul/min流速注入微混合器中,同时将含金属催化剂的溶液以同样的流速注入微混合器中混合后,进入微管反应器反应,微管反应器反应温度为0‑100℃,在反应器出口收集含式I化合物的溶液,所述金属催化剂选自PdCl2、Pd(OAc)2、PdCl2[dtbpf],
其中X为溴;R1选自氢、三苯甲基、叔丁氧羰基或对甲苯磺酰基;R2和R3各自独立的为烷基、环烷基、杂芳基、芳基或者R2和R3形成杂环烷基。
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