[发明专利]一种喹嗪酮类化合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种制备式Ⅰ的喹嗪酮类化合物的方法，其包括：步骤(A)式Ⅲ的化合物在溶剂中，在氧化剂作用下、电氧化还原条件下或光氧化还原条件下被氧化，然后用酸处理得到成环的顺式的式Ⅱ的化合物；以及步骤(B)式Ⅱ的化合物经水解得到式Ⅰ的化合物。本发明还公开了另一种基于同样构思的制备式Ⅰ的喹嗪酮类化合物的方法，这两种方法关键均在于氧化环化之前，原料化合物中已经闭合了吡嗪环，受空间位阻影响，氧化环化形成五元环时只能选择性地于吡嗪环的同侧进行关环，进而得到顺式结构，即可高度选择性地生成顺式异构体。

主权项

1.一种制备式Ⅰ的喹嗪酮类化合物的方法，其包括：步骤(A)式Ⅲ的化合物在溶剂中，在氧化剂作用下被氧化，然后用酸处理得到成环的顺式的式Ⅱ的化合物；所述的溶剂选自乙腈、水、乙醇和二氯甲烷中的一种或多种，所述的氧化剂为K2S2O8和CuSO4，所述的酸为H2SO4和HAc；以及步骤(B)式Ⅱ的化合物经水解得到式Ⅰ的化合物；其中，R1是氢，卤素，氰基，C1‑6烷基，C1‑6烷基氨基或C1‑6烷氧基；R2是氢，卤素，氰基，C1‑6烷基，卤代C1‑6烷基，C3‑7环烷基，羟基，C1‑6烷氧基，卤代C1‑6烷氧基，氰基C1‑6烷氧基或苯基C1‑6烷氧基；R3是氢，卤素，氰基，C1‑6烷基，卤代C1‑6烷基，C3‑7环烷基，氨基，苯基C1‑6烷基氨基，C1‑6烷氧基羰基哌嗪基，羟基，C1‑6烷氧基，卤代C1‑6烷氧基，C1‑6烷氧基C1‑6烷氧基，C1‑6烷氧基C1‑6烷氧基C1‑6烷氧基，C1‑6烷基羰基氨基C1‑6烷氧基，C1‑6烷基磺酰基氨基C1‑6烷氧基，C1‑6烷基磺酰基C1‑6烷氧基，氰基C1‑6烷氧基，氰基C3‑7环烷基C1‑6烷氧基，C3‑7环烷基C1‑6烷氧基，羟基C1‑6烷氧基，杂芳基C1‑6烷氧基，苯基C1‑6烷氧基，杂环烷基C1‑6烷氧基，杂环烷基羰基C1‑6烷氧基；R4是氢，卤素，氰基，C1‑6烷基，C1‑6烷基氨基或C1‑6烷氧基；R5是氢或C1‑6烷基；R6是氢或C1‑6烷基；R7是氢、卤素或C1‑6烷基；R8是氢或C1‑6烷基；R9是氢或C1‑6烷基；R10是C1‑6烷基；V是NR0、O、S或SO2，R0是氢或C1‑6烷基。