[发明专利]作为细胞凋亡蛋白抑制剂的化合物及其应用有效
申请号: | 201710083152.6 | 申请日: | 2017-02-16 |
公开(公告)号: | CN108440507B | 公开(公告)日: | 2022-10-18 |
发明(设计)人: | 王勇;赵立文;葛崇勋;张先;杨圣伟;喻佳;孙坤杰;张志杰;邱杨成 | 申请(专利权)人: | 南京圣和药物研发有限公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;C07D413/14;C07D519/00;C07D209/14;A61K31/404;A61K31/496;A61K31/438;A61K31/5377;A61K31/5383;A61P31/12;A61P35/00;A61P29/00 |
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摘要: |
本发明属于医药化学领域,涉及一类细胞凋亡蛋白抑制剂的化合物及其应用,具体地,本发明提供式I所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药,它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗和/或预防IAPs过度表达相关疾病,例如病毒感染、癌症、组织增生类疾病或者炎性疾病的用途。本发明的化合物对IAPs具有良好的抑制活性,非常有望成为病毒感染、癌症、组织增生类疾病或者炎性疾病的治疗药物。 |
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搜索关键词: | 作为 细胞 蛋白 抑制剂 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.一种通式I的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药,
其中:X1和X2不存在或分别独立地选自氧、硫、亚砜基、砜基、‑C(RR’)‑、亚氨基和单烷基取代亚氨基,其中R和R’分别独立地选自氢、烷基、卤代烷基和环烷基;Y1和Y2分别独立地选自亚烷基和亚烯基,所述亚烷基和亚烯基可被一个或多个氢、卤素、羟基、烷基、环烷基、卤代烷基、羟基烷基、氧代基团、烷氧基、羧基、氰基、氨基、单烷基氨基和双烷基氨基取代;R11、R14、R21和R24分别独立地选自氢、烷基、卤代烷基、羟基烷基和烷氧基;或R11与R12、R14与R12、R21与R22或R24与R22分别独立地与其所连接的碳原子形成3~8元饱和或部分不饱和的亚环烷基,所述亚环烷基可被一个或多个氢、卤素、羟基、烷基、卤代烷基、羟基烷基、氧代基团和烷氧基取代;R12、R13、R22和R23分别独立地选自氢、卤素、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、硝基、羧基、氰基、氨基、单烷基氨基和双烷基氨基;或者,R12与R13或R22与R23分别独立地与其连接的碳原子一起形成亚乙烯基或分别独立地与其连接的碳原子形成3~8元饱和或部分不饱和的含有0~2个杂原子的亚环烷基,所述亚环烷基可被一个或多个氢、卤素、羟基、烷基、卤代烷基、羟基烷基、氧代基团、烷氧基、羧基、氰基、氨基、单烷基氨基和双烷基氨基取代;R15、R16、R25和R26分别独立地选自氢、卤素、烷基和烷氧基,或者R15和R16、R25和R26分别独立地与它们所连接的原子形成5~8元饱和或部分不饱和的含有1~3个杂原子的亚杂环基;和R17和R27分别独立地选自氢、卤素、羟基、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、硝基、羧基、氰基、氨基、单烷基氨基和双烷基氨基。
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