[发明专利]一种微反应器制备拉科酰胺的方法有效

专利信息
申请号: 201710058248.7 申请日: 2017-01-23
公开(公告)号: CN106866453B 公开(公告)日: 2019-03-22
发明(设计)人: 周显峰;李卓华;左景冉;李法东;张兆珍;董廷华;吴柯;李保勇 申请(专利权)人: 齐鲁天和惠世制药有限公司
主分类号: C07C231/14 分类号: C07C231/14;C07C237/22
代理公司: 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 代理人: 韩百翠
地址: 250105 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明公开了一种微反应器制备拉科酰胺的方法。该方法为以D‑丝氨酸为起始原料,与苯胺进行缩合反应得到化合物Ⅰ,然后与甲基化试剂进行甲基化反应得到化合物Ⅱ;然后与乙酰化试剂进行乙酰化反应得到拉科酰胺,上述至少甲基化反应在微反应器内进行反应。相比传统方法,本发明D‑丝氨酸的氨基不需要保护,合成路线由5步反应减缩为3步反应,大大简化了反应步骤,同时反应条件温和、安全性好、环境友好,各步副产物少,产品收率高,适合工业化生产。
搜索关键词: 一种 反应器 制备 拉科酰胺 方法
【主权项】:
1.一种微反应器制备拉科酰胺的方法,其特征是,包括以下步骤:1)以D‑丝氨酸为起始原料,加入叔胺和氯甲酸烷基酯,与苄胺进行缩合反应得到R‑2‑氨基‑N‑苄基‑3‑羟基丙酰胺;2)R‑2‑氨基‑N‑苄基‑3‑羟基丙酰胺再与甲基化试剂反应得到R‑2‑氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺;3)然后R‑2‑氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺与乙酰化试剂进行乙酰化反应得到拉科酰胺;所述步骤2)和3)在微反应器内进行反应。
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