[发明专利]一种四氢异喹啉化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201710058133.8 | 申请日： | 2017-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN106831714B | 公开（公告）日： | 2019-05-17 |
| 发明（设计）人： | 桑志培;王柯人;柳文敏;潘万里;马勤阁;孙丽红 | 申请（专利权）人： | 南阳师范学院 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/4725;A61P25/28 |
| 代理公司： | 郑州知己知识产权代理有限公司 41132 | 代理人： | 任海玲 |
| 地址： | 473061 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮‑7‑O‑烷基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉化合物及其制备方法和用途。所述化合物化学结构通式如Ⅰ所示。本发明化合物对丁酰胆碱酯酶、乙酰胆碱酯酶、MAO‑A和MAO‑B均具有抑制作用，且对丁酰胆碱酯酶抑制具有选择性，为多靶点抑制剂，进一步在体内实验中展现出较好的治疗阿尔茨海默病的作用，且毒性低，具备很好的临床应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 四氢异 喹啉 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮‑7‑亚烷基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉化合物的制备方法，包括以下步骤：以3,4‑二氢‑羟基‑2(1H)‑喹啉酮和1,6‑二溴己烷为起始原料，在第一溶剂和碱性条件下第一步反应，得相应的中间体溴化物，中间体溴化物在第二溶剂和碱性条件下与仲胺1,2,3,4‑四氢异喹啉第二步反应得3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮‑7‑亚烷基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉化合物；所述第一溶剂或者第二溶剂为乙腈；所述第一步反应温度为60‑80℃，时间为6‑8h；所述第二步反应温度为50‑100℃，时间为6‑10h；所述的3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮‑7‑亚烷基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉化合物的化学结构通式如Ⅰ所示：![]()
其中n＝6。
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