[发明专利]新型芳基乙烯衍生物以及以该新型芳基乙烯为有效成分的药物组合物有效
| 申请号： | 201680087227.1 | 申请日： | 2016-09-13 |
| 公开（公告）号： | CN109563054B | 公开（公告）日： | 2022-08-05 |
| 发明（设计）人： | 黄成渊;曹圣震;金鉁婀;陈政郁;黄河暎;李仁奎;田溶铉;李载泰;全宰汉;金尚郁 | 申请（专利权）人： | 大邱庆北尖端医疗产业振兴财团;庆北国立大学医院;庆北大学校产学协力团 |
| 主分类号： | C07D241/04 | 分类号： | C07D241/04;C07D265/28;C07D203/08;A61K31/496;A61K31/535;A61K31/396;A61K31/397 |
| 代理公司： | 成都超凡明远知识产权代理有限公司 51258 | 代理人： | 魏彦 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及抑制雌激素相关受体γ(Estrogen related receptor gamma，以下称为“ERRγ”)的活性的芳基乙烯衍生物、其前药、其溶剂合物、其立体异构体或其药剂学上可接受的盐以及以该新型芳基乙烯为有效成分的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 乙烯 衍生物 以及 有效成分 药物 组合 | ||
【主权项】：
1.一种甲状腺癌治疗用药物组合物，包含由下述化学式1表示的芳基乙烯衍生物、其前药、其溶剂合物、其立体异构体或其药剂学上可接受的盐、以及药剂学上可接受的载体作为有效成分，且与放射性碘组合使用，化学式1![]()
在所述化学式1中，L为(C6‑C20)亚芳基、(C3‑C20)杂亚芳基或(C3‑C20)稠合杂环；R1为(C3‑C20)杂环烷基、(C3‑C20)杂芳基、‑O‑(CH2)m‑R11、‑(CH2)m‑R12、‑NH‑(CH2)m‑R13、‑NHCO‑(CH2)n‑R14或‑SiR16R17‑(CH2)m‑R15；R11至R15各自独立地为(C3‑C20)杂环烷基；R16和R17各自独立地为(C1‑C20)烷基；m为1至3的整数；n为0或1的整数；Ar为(C6‑C20)芳基或(C3‑C20)杂芳基，所述Ar的芳基或杂芳基能够被选自羟基、卤素基团、(C1‑C20)烷基、卤代(C1‑C20)烷基、(C1‑C20)烷氧基、硝基、氰基、‑NR21R22、(C1‑C20)烷基羰氧基、(C1‑C20)烷基羰基氨基、胍基、‑SO2‑R23及‑OSO2‑R24中的一种以上进一步取代；R21和R22各自独立地为氢、(C1‑C20)烷基磺酰基或(C3‑C20)环烷基磺酰基；R23和R24各自独立地为(C1‑C20)烷基、卤代(C1‑C20)烷基或(C3‑C20)环烷基；R2为羟基、卤素基团、(C1‑C20)烷基羰氧基或(C1‑C20)烷基磺酰基氧基；所述R1的杂环烷基或杂芳基以及R11至R15的杂环烷基能够被选自(C1‑C20)烷基、(C3‑C20)环烷基、(C2‑C20)烯基、脒基、(C1‑C20)烷氧基羰基、羟基、羟基(C1‑C20)烷基及二(C1‑C20)烷基氨基(C1‑C20)烷基中的一种以上进一步取代；所述杂环烷基及杂芳基包含选自N、O及S中的一个以上的杂原子，所述杂环烷基是在环内以碳原子或氮原子作为结合部位的饱和或不饱和的单环、双环或螺环。
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