[发明专利]用于激活“干扰素基因刺激物”依赖性信号传导的组合物和方法在审
| 申请号： | 201680076590.3 | 申请日： | 2016-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN108430503A | 公开（公告）日： | 2018-08-21 |
| 发明（设计）人： | G·E·卡蒂巴;D·坎内;L·宋;K·高蒂尔;L·H·格利克曼;J·莱昂;S·M·麦克沃特;T·W·小杜本斯基;J·麦肯纳;S·M·坎汉;C·O·恩杜巴库 | 申请（专利权）人： | 艾杜罗生物科技公司;诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K39/12 | 分类号： | A61K39/12;A61K39/39;C07H21/02 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 胡晨曦;黄革生 |
| 地址： | 美国加尼*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供高活性的环状二核苷酸(CDN)免疫刺激物，其经由最近发现的称为STING(干扰素基因刺激物)的细胞质受体而激活DC。具体来说，本发明的CDN以包含一种或多种可诱导人STING依赖性I型干扰素产生的环状嘌呤二核苷酸的组合物形式提供，其中所述组合物中存在的所述环状嘌呤二核苷酸是2’‑或3’‑单‑氟取代的或2’3’‑二‑氟取代的混合连接的2’,5’‑3’,5’CDN。 | ||
| 搜索关键词： | 二核苷酸 干扰素基因 刺激物 氟取代 嘌呤 细胞质 激活 免疫刺激物 依赖性信号 组合物形式 混合连接 高活性 传导 诱导 发现 | ||
【主权项】：
1.具有式I结构的化合物：![]()
或其前药、可药用盐、可药用溶剂合物或可药用水合物,其中：R1和R2独立地是经N9位与所述结构连接的鸟嘌呤或腺嘌呤，条件是R1和R2不都是鸟嘌呤；R3和R4独立地是‑H、‑OH、‑O‑C(＝O)‑C1‑14烷基或‑F，条件是R3和R4中至少一个是‑F；且X1和X2独立地是‑OH或‑SH。
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