[发明专利]抗微生物的多黏菌素衍生的化合物有效
| 申请号： | 201680065339.7 | 申请日： | 2016-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN108350034B | 公开（公告）日： | 2022-03-11 |
| 发明（设计）人： | K·D·罗伯特斯;J·李;T·维尔克乌;R·L·内什;P·E·汤姆森 | 申请（专利权）人： | 莫纳什大学 |
| 主分类号： | C07K7/62 | 分类号： | C07K7/62;A61K38/12;A61P31/04 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 崔锡强 |
| 地址： | 澳大利亚*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及抗微生物的多黏菌素衍生物化合物及其用途，特别涉及肽类多黏菌素抗生素，其可用于治疗细菌感染，如革兰氏阴性细菌感染，特别是由多重耐药(MDR)的革兰氏阴性细菌感染引起的那些感染。 | ||
| 搜索关键词： | 微生物 菌素 衍生 化合物 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:![]()
其中R1选自–C(O)C2‑12杂芳基、–C(O)C1‑22烷基C2‑12杂芳基、–C(O)C2‑22链烯基C2‑12杂芳基、–C(O)C2‑22炔基C2‑12杂芳基、–C(O)C5‑12芳基C2‑12杂芳基、–C(O)C2‑12杂芳基C5‑12芳基、–C(O)C3‑10杂环基、–C(O)C1‑22烷基C3‑10杂环基、–C(O)C2‑22链烯基C3‑10杂环基、–C(O)C2‑22炔基C3‑10杂环基、–C(O)C5‑12芳基C3‑10杂环基、–C(O)C3‑10杂环基C5‑12芳基、–S(O2)C2‑12杂芳基、–S(O2)C1‑22烷基C2‑12杂芳基、–S(O2)C1‑22链烯基C2‑12杂芳基、–S(O2)C1‑22炔基C2‑12杂芳基、–S(O2)C5‑12芳基C2‑12杂芳基、–S(O2)C2‑12杂芳基C5‑12芳基、–S(O2)C3‑10杂环基、–S(O2)C1‑22烷基C3‑10杂环基、–S(O2)C2‑22链烯基C3‑10杂环基、–S(O2)C2‑22炔基C3‑10杂环基、–S(O2)C5‑12芳基C3‑10杂环基、–S(O2)C3‑10杂环基C5‑12芳基、–C(O)OC2‑12杂芳基、–C(O)OC1‑22烷基C2‑12杂芳基、–C(O)OC1‑22链烯基C2‑12杂芳基、C(O)OC1‑22炔基C2‑12杂芳基、–C(O)OC5‑12芳基C2‑12杂芳基、–C(O)OC2‑12杂芳基C5‑12芳基、–C(O)OC3‑10杂环基、–C(O)OC1‑22烷基C3‑10杂环基、–C(O)OC2‑22链烯基C3‑10杂环基、–C(O)OC2‑22炔基C3‑10杂环基、–C(O)OC5‑12芳基C3‑10杂环基、–C(O)OC3‑10杂环基C5‑12芳基、–C(O)NHC2‑12杂芳基、–C(O)NHC1‑22烷基C2‑12杂芳基、–C(O)NHC1‑22链烯基C2‑12杂芳基、–C(O)NHC1‑22炔基C2‑12杂芳基、–C(O)NHC5‑12芳基C2‑12杂芳基、–C(O)NHC2‑12杂芳基C5‑12芳基、–C(O)NHC3‑10杂环基、–C(O)NHC1‑22烷基C3‑10杂环基、–C(O)NHC2‑22链烯基C3‑10杂环基、–C(O)NHC2‑22炔基C3‑10杂环基、–C(O)NHC5‑12芳基C3‑10杂环基、–C(O)NHC3‑10杂环基C5‑12芳基，其各自任选地被一个或多个C1‑22烷基、C2‑22链烯基、C2‑22炔基、卤素、三卤代C1‑22烷基、三卤代C2‑22链烯基或三卤代C2‑22炔基取代；R2表示选自D‑Ser、L‑Dab或L‑Dap的氨基酸的侧链；R3表示选自亮氨酸、异亮氨酸、别异亮氨酸、苯基丙氨酸、正亮氨酸、正缬氨酸或叔丁基甘氨酸的氨基酸的侧链；且R4表示选自丝氨酸、丙氨酸、苏氨酸、缬氨酸、叔丁基甘氨酸或2‑氨基丁酸的氨基酸的侧链。
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