[发明专利]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲酰胺的环醚衍生物有效
申请号: | 201680059328.8 | 申请日: | 2016-10-12 |
公开(公告)号: | CN108137602B | 公开(公告)日: | 2021-09-28 |
发明(设计)人: | C·欧克;B·贝尔塔尼;M·费拉拉;G·福萨蒂;S·弗拉蒂尼;R·焦万尼尼;S·霍布森 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及通式(I)的吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑3‑甲酰胺的的螺环醚衍生物,它是磷酸二酯酶2的抑制剂,用于治疗中枢神经系统疾病及其它疾病。另外,本发明涉及制备药物组合物的方法,以及制备按照本发明的化合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 吡唑 嘧啶 甲酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
式(I)的化合物
其中A选自基团Aa,基团Aa包括
其中,上述基团被一个R5和一个R6取代;R1选自基团R1a,基团R1a包括卤素、C1‑3‑烷基‑和C3‑6‑环烷基‑其中,上述C1‑3‑烷基‑和C3‑6‑环烷基‑可以任选被1至5个独立地选自卤素、NC‑和HO‑的取代基取代;R2选自基团R2a,基团R2a包括芳基和杂芳基,其中,上述芳基和杂芳基可以任选被1至5个取代基R4取代;R3选自基团R3a,基团R3a包括H‑和C1‑3‑烷基‑,其中,上述C1‑3‑烷基‑可以任选被1至7个彼此独立地选自卤素的取代基取代;R4彼此独立地选自基团R4a,基团R4a包括卤素、NC‑、HO‑、C1‑4‑烷基‑和C1‑3‑烷基‑O‑其中,上述C1‑4‑烷基‑和C1‑3‑烷基‑O‑基团可以任选被1至5个独立地选自HO‑和F‑的取代基取代;R5选自基团R5a,基团R5a包括H‑、卤素、NC‑、HO‑和C1‑3‑烷基‑,其中,上述C1‑3‑烷基‑可以任选被1至5个独立地选自HO‑和F‑的取代基取代;或R5和R6一起形成基团O=;R6选自基团R6a,基团R6a包括H‑、卤素、NC‑、HO‑和C1‑3‑烷基‑,其中,上述C1‑3‑烷基‑可以任选被1至5个独立地选自HO‑和F‑的取代基取代;或R5和R6一起形成基团O=;或其盐。
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