[发明专利]用作TNFα的调节剂的环状化合物

摘要

本申请公开了式(I)化合物或其盐，其中：环A为3‑至6‑元碳环或杂环；X为CR1或N；Y为‑(CR5R5)m‑；Z为‑(CR5R5)n‑；且q、R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9和R10在本申请中定义。本申请还公开了使用所述化合物作为TNFα调节剂的方法，以及包含所述化合物的药物组合物。这些化合物用于治疗炎性疾病和自身免疫性疾病。

主权项

式(I)化合物或其盐其中：环A为3‑至6‑元碳环或杂环；X为CR₁或N；Y为‑(CR₅R₅)_m‑；Z为‑(CR₅R₅)_n‑；m为0、1或2；n为0、1或2；条件是m+n为0、1或2；R₁为H、卤素、‑CN、C_1‑4烷基、卤代C_1‑4烷基或C_1‑4烷氧基；R₂为H、R_1a、卤代C_1‑6烷基、取代有0至6个R_1a的C_2‑6烯基、取代有0至4个R_1a的C_2‑6炔基、‑(CR_gR_g)_r(取代有0至3个R_1a的3‑至14‑元碳环基)、‑(CR_gR_g)_r(取代有0至3个R_1a的芳基)、‑(CR_gR_g)_r(取代有0至3个R_1a的5‑至7‑元杂环基)或‑(CR_gR_g)_r(取代有0至3个R_1a的单‑或二环杂芳基)；R₃为H、卤素、‑CN、‑CF₃、‑OCF₃、‑NO₂、取代有0至6个R_1a的C_1‑6烷基、‑(CR_gR_g)_rOR_e、‑(CR_gR_g)_rNR_cR_c、‑(CR_gR_g)_rS(O)_pR_b、‑(CR_gR_g)_r(取代有0至3个R_1a的3‑至14‑元碳环基)、‑(CR_gR_g)_r(取代有0至3个R_1a的芳基)、‑(CR_gR_g)_r(取代有0至3个R_1a的5‑至7‑元杂环基)或‑(CR_gR_g)_r(取代有0至3个R_1a的单环或二环杂芳基)；R₄为H、卤素、‑CN、C_1‑4烷基、卤代C_1‑4烷基或C_1‑4烷氧基；每个R₅独立为H、卤素、‑CN、取代有0至6个R_h的C_1‑6烷基、卤代C_1‑6烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、‑(CR_gR_g)_rC(O)R_b、‑(CR_gR_g)_rC(O)OR_b、‑(CR_gR_g)_rC(O)NR_cR_c、‑(CR_gR_g)_rOR_e、‑(CR_gR_g)_rOC(O)R_b、‑(CR_gR_g)_rOC(O)NR_cR_c、‑(CR_gR_g)_rOC(O)OR_d、‑(CR_gR_g)_rNR_cR_c、‑(CR_gR_g)_rNR_bC(O)R_d、‑(CR_gR_g)_rNR_bC(O)OR_d、‑(CR_gR_g)_rNR_bC(O)NR_cR_c、‑(CR_gR_g)_rNR_bS(O)_pR_d、‑(CR_gR_g)_rS(O)_pR_b、‑(CR_gR_g)_rS(O)_pNR_cR_c、‑(CR_gR_g)_r(取代有0至3个R_1a的3‑至14‑元碳环基)、‑(CR_gR_g)_r(取代有0至3个R_1a的芳基)、‑(CR_gR_g)_r(取代有0至3个R_1a的5‑至7‑元杂环基)或‑(CR_gR_g)_r(取代有0至3个R_1a的单‑或二环杂芳基)；或两个R₅连同与它们所连接的碳原子形成C＝O、C＝NOR_b或取代有0至3个R_i的3‑至6‑元螺碳环或螺杂环；R₆和R₈独立为H、卤素、‑OH、‑CN、C_1‑5烷基、羟基C_1‑5烷基、卤代C_1‑5烷基、C_1‑5烷氧基、‑NR_xR_x、‑OC(O)NR_xR_x、‑NR_xC(O)OR_y、‑NR_xC(O)R_y、‑(CR_gR_g)_r(取代有0至3个R_1a的3‑至14‑元碳环基)、‑(CR_gR_g)_r(取代有0至3个R_1a的芳基)、‑(CR_gR_g)_r(取代有0至3个R_1a的5‑至10‑元杂环基)或‑(CR_gR_g)_r(取代有0至3个R_1a的单‑或二环杂芳基)；每个R₇独立为卤素、‑OH、‑CN、C_1‑5烷基、羟基C_1‑5烷基、卤代C_1‑5烷基、‑NR_xR_x、C_1‑5烷氧基、‑OC(O)NR_xR_x、‑NR_xC(O)OR_y、‑NR_xC(O)R_y、‑(CR_gR_g)_r(取代有0至3个R_1a的3‑至14‑元碳环基)、‑(CR_gR_g)_r(取代有0至3个R_1a的芳基)、‑(CR_gR_g)_r(取代有0至3个R_1a的5‑至10‑元杂环基)或‑(CR_gR_g)_r(取代有0至3个R_1a

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