[发明专利]作为STING调节剂的环状嘌呤二核苷酸

摘要

式(I)的化合物，其中Y1、Y2、X1、X2、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8和R9如本文所定义；及其药学上可接受的盐和互变异构体、包含所述化合物的组合物、组合和药物及它们的制备。本发明还涉及所述化合物、组合、组合物和药物在治疗其中调节STING(干扰素基因刺激蛋白)可获益的疾病中的用途，例如炎症、过敏性和自身免疫性疾病、感染性疾病、癌症、癌前综合征、以及作为疫苗佐剂。

主权项

式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物为：其中:Y1和Y2独立地为CH2或O；X1和X2独立地为S或O；R1为OH且R2为NH2或R1为NH2且R2为H；R3为OH且R4为NH2或R3为NH2且R4为H；R5选自：F、OH和OC(O)R7；R6选自：F、OH和OC(O)R7；条件是：当R5或R6都不是F时，Y1和Y2至少之一为CH2；且R8和R9独立地选自：H、CH2OC(O)R7、CH2OCO2R7、CH2CH2SC(O)R7和CH2CH2SSCH2R7；条件是：当X1和X2都为O时，R8和R9至少之一不为H；其中R7选自：芳基、杂芳基、杂环烷基、环烷基、C1‑20烷基和取代有1至5个独立选自以下的取代基的C1‑20烷基：芳基、环烷基、羟基和F。