[发明专利]用于选择磷酸酶选择性抑制剂和非选择性磷酸酶抑制剂的方法在审
| 申请号： | 201680033501.7 | 申请日： | 2016-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN107820518A | 公开（公告）日： | 2018-03-20 |
| 发明（设计）人： | A.伯托洛蒂;I.达斯;A.克齐佐西亚克;A.鲁索;K.施奈德;A.G.西古达多蒂尔 | 申请（专利权）人： | 医疗研究局 |
| 主分类号： | C12Q1/42 | 分类号： | C12Q1/42;A61K31/155;A61P25/14 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 刘力,黄念 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种发现磷酸酶的选择性抑制剂的方法。因此，本发明提供用于筛选受试化合物以确定该化合物是否选择性或非选择性结合全磷酸酶的方法，包括i)提供第一全磷酸酶，其中将所述全磷酸酶捕集/固定；ii)测试受试化合物结合至所述第一全磷酸酶的能力；iii)提供第二全磷酸酶，其中将所述第二全磷酸酶捕集/固定；iv)测试相同的受试化合物结合至所述第二全磷酸酶的能力；v)比较所述受试化合物对所述第一全磷酸酶的结合与所述受试化合物对所述第二磷酸酶的结合；其中选择性结合全磷酸酶的化合物将结合至所述第一全磷酸酶而非所述第二全磷酸酶；或将结合至所述第二全磷酸酶而非所述第一全磷酸酶；或者其中非选择性结合全磷酸酶的化合物将结合至所述第一全磷酸酶和所述第二全磷酸酶这二者。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 选择 磷酸酶 选择性 抑制剂 方法 | ||
【主权项】：
一种用于筛选受试化合物以确定所述化合物是否选择性或非选择性结合全磷酸酶的方法，包括： i) 提供第一全磷酸酶，其中将所述全磷酸酶捕集/固定；ii) 测试受试化合物结合至所述第一全磷酸酶的能力；iii) 提供第二全磷酸酶，其中将所述第二全磷酸酶捕集/固定；iv) 测试相同的受试化合物结合至所述第二全磷酸酶的能力；v) 比较所述受试化合物对所述第一全磷酸酶的结合与所述受试化合物对所述第二磷酸酶的结合；其中选择性结合全磷酸酶的化合物结合至所述第一全磷酸酶而非所述第二全磷酸酶；或结合至所述第二全磷酸酶而非所述第一全磷酸酶；或者其中非选择性结合全磷酸酶的化合物结合至所述第一全磷酸酶和所述第二全磷酸酶这二者。
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