[发明专利]作为A2B拮抗剂的黄嘌呤取代的炔基氨基甲酸酯/反式氨基甲酸酯

摘要

本发明提供了作为A2B腺苷受体(AR)的选择性拮抗剂的黄嘌呤取代的炔基氨基甲酸酯/反式氨基甲酸酯及其衍生物，以及包含其的药物组合物。这些化合物和组合物可用作药剂。

主权项

式I或II的化合物，或其立体异构体或药学可接受的盐：其中：R1选自：C1‑5烷基、‑C2‑5亚烷基–OH、‑C2‑5亚烷基‑O‑C1‑5烷基、C3‑6环烷基、‑C1‑3亚烷基‑C3‑6环烷基、‑CH2‑C2‑4烯基、‑CH2‑C2‑4炔基和‑C3‑6亚环烷基‑O‑C1‑3烷基；R2选自：C1‑5烷基、‑C2‑5亚烷基–OH、‑C2‑5亚烷基‑O‑C1‑5烷基、C3‑6环烷基、‑C1‑3亚烷基‑C3‑6环烷基、‑CH2‑C2‑4烯基、‑CH2‑C2‑4炔基和‑C3‑6亚环烷基‑O‑C1‑3烷基；R3选自：C1‑6烷基、‑C2‑5亚烷基‑O‑C1‑5烷基、‑C2‑5亚烷基‑S‑C1‑5烷基、‑C2‑5亚烷基‑NRaRb、‑C2‑5亚烷基‑OH、‑C2‑5亚烷基‑SH、‑C2‑5亚烷基‑NRaRb、C3‑6环烷基和‑C1‑3亚烷基‑C3‑6环烷基；R4选自：苯基和5‑6员杂芳基；R4的苯基和杂芳基任选地被独立地选自以下的1‑3个基团取代：C1‑4烷基、C3‑6环烷基、‑C1‑3亚烷基‑C3‑6环烷基、F、Cl、Br、I、‑CN、ORa、SRa、NRaRb、CF3、OCF3、CORa、CO2Ra、C(O)NRaRb、OC(O)Ra、OCO2Ra、OC(O)NRaRb、NRbCORa、NRbCO2Ra、NRbC(O)NRaRb和S(O)pNRaRb；每一Ra独立地选自：H、C1‑8烷基、C3‑6环烷基和‑C1‑3亚烷基‑C3‑6环烷基；每一Rb独立地选自：H、C1‑8烷基、C3‑6环烷基和‑C1‑3亚烷基‑C3‑6环烷基；或者，每一NRaRb基团任选地选自3‑6员环状胺；以及p独立地选自0、1和2。