[发明专利]3‑(1H‑苯并咪唑‑2‑基)‑1H‑吡啶‑2‑酮衍生物

摘要

式I的化合物为ALK1、AL2和ALK5的抑制剂，且可用于治疗疾病例如癌症，其中W、R1、R2和R3具有权利要求1中说明的含义。

主权项

式I的化合物及其药学可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括它们按所有比例的混合物：其中R1表示Ar或Het，R2表示H, A, Hal, CN, NO2, OR4, COOR4, CO(R4)2, CONR4[C(R4)2]mN(R4)2, ‑[C(R4)2]nNR4COA, ‑[C(R4)2]nNR4CO[C(R4)2]nHet1, ‑[C(R4)2]nN(R4)2, ‑[C(R4)2]nHet1, O[C(R4)2]mN(R4)2, O[C(R4)2]mHet1, ‑NR4[C(R4)2]mN(R4)2或‑NR4[C(R4)2]nHet1，R3表示H,A,Hal或OR4，R4表示H或A’，W表示CH或N，A表示具有1‑6个C原子的非支化或支化烷基，其中1‑7个H原子可被OH,F,Cl和/或Br替代，和/或其中一个或两个CH2基团可被O, NH, S, SO, SO2和/或CH=CH基团替代， 或表示具有3‑7个C原子的环烷基，A’ 表示具有1‑4个C原子的非支化或支化烷基，Ar表示苯基或萘基，其未被取代或被Hal,A,[C(R4)2]nOR4和/或[C(R4)2]nN(R4)2单取代、二取代或三取代，Het 表示吡啶基、喹啉基、[1,8]‑萘啶基、吡唑基、嘧啶基、吲哚基、二氢吲哚基、1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶基、呋喃基、吡唑并[1,5‑a]吡啶基或呋喃并[3,2‑b]吡啶基，其可未被取代或被Hal, A, [C(R4)2]nOR4和/或[C(R4)2]nN(R4)2单取代或二取代，Het1表示哌嗪基、吡啶基、哌啶基、吡唑基、吗啉基、咪唑基、3,8‑二氮杂二环[3.2.1]辛基或[1,4]‑二氮杂环庚烷基，其未被取代或被A, OR4, N(R4)2, Hal和/或=O (羰基氧)单取代或二取代，Hal 表示F, Cl, Br或I，n表示0,1,2或3，m表示1,2,3或4。