[发明专利]一种BTK激酶抑制剂的结晶形式及其制备方法有效
申请号: | 201680013136.3 | 申请日: | 2016-12-20 |
公开(公告)号: | CN107406453B | 公开(公告)日: | 2018-12-28 |
发明(设计)人: | 武乖利;邱振均;芦熙;卢韵 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61P35/00;A61P37/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及一种BTK激酶抑制剂的结晶形式及其制备方法。具体地,本发明涉及(R)‑4‑氨基‑1‑(1‑(丁‑2‑炔酰基)吡咯烷‑3‑基)‑3‑(4‑(2,6‑二氟苯氧基)苯基)‑1,6‑二氢‑7H‑吡咯并[2,3‑d]哒嗪‑7‑酮(式(I)化合物)的I型结晶及其制备方法。本发明所得到式(I)化合物的I型结晶具备良好的晶型稳定性和化学稳定性,并且所用结晶溶剂低毒低残留,可更好地用于临床治疗。 | ||
搜索关键词: | 式( I ) 制备 结晶形式 抑制剂 氨基 二氟苯氧基 化学稳定性 晶型稳定性 结晶溶剂 临床治疗 低残留 吡咯烷 苯基 吡咯 哒嗪 酰基 | ||
【主权项】:
1.一种(R)‑4‑氨基‑1‑(1‑(丁‑2‑炔酰基)吡咯烷‑3‑基)‑3‑(4‑(2,6‑二氟苯氧基)苯基)‑1,6‑二氢‑7H‑吡咯并[2,3‑d]哒嗪‑7‑酮的I晶型,其特征在于使用Cu‑Ka辐射,得到以2θ角度和晶面间距表示的X‑射线粉末衍射图谱,所述晶型在以下2θ±0.2处有特征峰:9.91、12.20、17.24、17.64、21.48。
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