[发明专利]用于治疗感染性疾病的吡嗪化合物有效
| 申请号: | 201680005728.0 | 申请日: | 2016-01-13 |
| 公开(公告)号: | CN107207515B | 公开(公告)日: | 2019-05-28 |
| 发明(设计)人: | 胡泰山;韩兴春;寇步雨;沈宏;颜士翔;张志森 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/4985;A61K31/506;A61K31/5355;A61K31/5377;A61P31/20 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 隋晓平;黄革生 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: |
本发明涉及式(I)化合物或其可药用的盐、对映异构体或非对映异构体,在式(I)中,R1-R4如说明书中所述。这些化合物可以用于治疗或预防乙型肝炎病毒感染。 |
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| 搜索关键词: | 用于 治疗 感染 性疾病 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物,
其中:R1为氮杂双环并[3.1.0]己基;二氧代哌嗪基;二氧代嘧啶基;二氧代四氢吡咯并[1,2‑a]吡嗪基;吗啉基,所述吗啉基是未取代的或者被1、2或3个C1‑6烷基取代;氧杂氮杂双环并[3.2.1]辛基;氧代氮杂双环并[3.1.0]己基;氧代氮杂螺环[2.4]庚基,所述氧代氮杂螺环[2.4]庚基是未取代的或者被羟基取代;氧代氮杂螺环[4.4]壬基;氧代氮杂螺环[3.4]辛基,所述氧代氮杂螺环[3.4]辛基是未取代的或者被羟基取代;氧代二氮杂螺环[3.4]辛基,所述氧代二氮杂螺环[3.4]辛基是未取代的或者被1、2或3个独立选自下列的取代基取代:C1‑6烷基羰基、C1‑6烷氧基羰基、噁唑基羰基和嘧啶基;氧代二氢吡唑并[1,5‑a]吡嗪基;氧代六氢嘧啶基;氧代咪唑烷基,所述氧代咪唑烷基是未取代的或者被1、2或3个独立选自下列的取代基取代:C1‑6烷基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷基磺酰基、苯基、苯基羰基和嘧啶基;氧代二氢吲哚基;氧代异二氢吲哚基;氧代吗啉基,所述氧代吗啉基是未取代的或者被1、2或3个独立选自下列的取代基取代:C1‑6烷基和噁唑基;氧代氧杂氮杂螺环[2.4]庚基;氧代氧杂氮杂螺环[3.4]辛基;氧代氧杂氮杂螺环[4.4]壬基;氧代氧杂氮杂螺环[4.5]癸基;氧代噁嗪烷基,所述氧代噁嗪烷基是未取代的或者被1、2或3个独立选自下列的取代基取代:C1‑6烷基、C1‑6烷氧基和吗啉基羰基;氧代噁唑烷基,所述氧代噁唑烷基是未取代的或者被1、2或3个独立选自下列的取代基取代:C1‑6烷基、苯基、吡啶基、卤代吡啶基、噁唑基、C1‑6烷基咪唑基和C1‑6烷基噁二唑基;氧代哌啶基,所述氧代哌啶基是未取代的或者被1、2或3个独立选自下列的取代基取代:C1‑6烷基和羟基;氧代吡咯烷基,所述氧代吡咯烷基是未取代的或者被1、2或3个独立选自下列的取代基取代:(C1‑6烷基)2氨基羰基、(C1‑6烷基)2吗啉基羰基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基、C1‑6烷基、C1‑6烷基(C1‑6烷基磺酰基)氨基、C1‑6烷基氨基羰基、C1‑6烷基羰基氨基、C1‑6烷基吗啉基羰基、C1‑6烷基噁二唑基、C1‑6烷基噁唑基、C1‑6烷基吡唑基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基磺酰基氨基、C1‑6烷基磺酰基C1‑6烷基、氰基、二氧代吡咯烷基、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基噁二唑基、卤代哌啶基羰基、卤代嘧啶基氨基、卤代嘧啶基氧基、卤代吡咯烷基羰基、羟基、羟基氮杂环丁基羰基、羟基C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基(C1‑6烷基)氨基羰基、羟基C1‑6烷基氨基羰基、羟基吡咯烷基羰基、吗啉基羰基、噁二唑基、噁唑基、噁唑基氨基羰基、噁唑基(C1‑6烷基)氨基羰基、噁唑基羰基(C1‑6烷基)氨基、氧代吗啉基、氧代噁唑烷基、氧代吡咯烷基、苯基、吡唑基C1‑6烷基、吡啶基、嘧啶基、嘧啶基氨基、嘧啶基C1‑6烷基氨基、嘧啶基氧基、嘧啶基氧基C1‑6烷基、吡咯烷基羰基和噻唑基;氧代吡咯并[3,2‑c]吡啶基;氧代吡咯并[3,4‑b]吡啶基;氧代四氢呋喃并[3,4‑c]吡咯基;氧代四氢咪唑并[5,1‑c][1,4]噁嗪基;哌啶基,所述哌啶基是未取代的或者被1、2或3个独立选自下列的取代基取代:卤素、羟基和C1‑6烷基羰基;吡唑基,所述吡唑基是未取代的或者被1、2或3个独立选自下列的取代基取代:卤素、氰基、C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基和C1‑6烷氧基C1‑6烷基;吡啶基,所述吡啶基是未取代的或者被1、2或3个独立选自下列的取代基取代:卤素、氰基、C1‑6烷基和卤代C1‑6烷基;嘧啶基,所述嘧啶基是未取代的或者被1、2或3个独立选自下列的取代基取代:卤素和C1‑6烷基;吡咯烷基,所述吡咯烷基是未取代的或者被1、2或3个独立选自下列的取代基取代:卤素、氰基、羟基、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C1‑6烷氧基和C1‑6烷氧基C1‑6烷基;四氢呋喃基;噻唑基,所述噻唑基是未取代的或者被1、2或3个独立选自下列的取代基取代:卤素和卤代C1‑6烷基;苯基,所述苯基是未取代的或者被1、2或3个独立选自下列的取代基取代:卤素、氰基、羟基、C3‑7环烷基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷基和卤代C1‑6烷氧基;或者C3‑7环烷基;R2和R3独立选自氢和C1‑6烷基;R4为苯并呋喃基;苯并噻吩基;苯并噁唑基;吲哚基;C1‑6烷基苯并噻唑基;吡啶基,所述吡啶基是未取代的或者被1、2或3个独立选自下列的取代基取代:卤素、氰基、C1‑6烷基、C3‑7环烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷基和(C1‑6烷基)2氨基;双环并[4.2.0]辛‑1(6),2,4‑三烯基;茚满基;苯基,所述苯基是未取代的或者被1、2或3个独立选自下列的取代基取代:卤素、氰基、C3‑7环烷基、C1‑6烷基、C2‑6炔基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷基和卤代C1‑6烷氧基;苯基C1‑6烷基,所述苯基C1‑6烷基是未取代的或者被1、2或3个卤素取代;或C3‑7环烷基;Y和Q独立选自CH和N;或其可药用的盐、对映异构体或非对映异构体。
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