[发明专利]一种制备格列喹酮中间体的方法有效
| 申请号： | 201611244103.8 | 申请日： | 2016-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN106699658B | 公开（公告）日： | 2019-06-25 |
| 发明（设计）人： | 许海涛;王凯;任晓峰;岳金龙;李果;赵钊;张宁;赵欣;李惠龙 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D217/24 | 分类号： | C07D217/24 |
| 代理公司： | 北京国昊天诚知识产权代理有限公司 11315 | 代理人： | 刘昕 |
| 地址： | 300301 天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学合成技术领域，特别是涉及一种制备式(I)格列喹酮中间体的方法。其包括如下步骤：S1：2‑羧基甲基‑5‑甲氧基苯甲酸在二氯亚砜存在下且回流的条件下反应生成式(II)中间体；S2：式(II)中间体与对氨乙基苯磺酰胺在三乙胺存在下，于二氯甲烷溶剂中反应生成式(I)的格列喹酮中间体：4‑[2‑(3，4‑二氢‑7‑甲氧基‑1,3‑二氧代‑2(1H)‑异喹啉基)乙基]苯磺酰胺。该方法所有步骤均在100℃以下进行，有利于工业化扩大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 格列喹酮 式( I ) 苯磺酰胺 生成式 制备 二氯甲烷溶剂 甲氧基苯甲酸 二氯亚砜 合成技术 扩大生产 药物化学 异喹啉基 氨乙基 甲氧基 三乙胺 乙基 羧基 | ||
【主权项】：
1.制备式(I)的格列喹酮中间体的方法，![]()
其包括如下步骤：S1：2‑羧基甲基‑5‑甲氧基苯甲酸在二氯亚砜存在下且回流的条件下反应生成式(II)中间体；S2：式(II)中间体与对氨乙基苯磺酰胺在三乙胺存在下，于二氯甲烷溶剂中反应生成式(I)的格列喹酮中间体；合成路线如下：![]()
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