[发明专利]含四氢吡啶的苯并噁嗪噁唑烷酮类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了含四氢吡啶的苯并噁嗪噁唑烷酮类化合物、其制备方法及在制备治疗和/或预防结核分枝杆菌引起的感染性疾病药物中的应用。具体地说，本发明涉及式(I)所示化合物及其立体异构体，其药学可接受的盐以及包含本发明化合物的药物组合物，其中X、R1、R2如说明书所述。本发明旨在制备具有抗结核分枝杆菌活性的新化合物，其作为潜在的新药物，同时可用于克服与结核分枝杆菌耐药相关的问题，以及在保持抗结核活性的基础上，改善药物代谢性质并提高安全性。

主权项

1.如式(I)所示的化合物及其异构体、或其药学上可接受的盐：其中，X为H或F；R1为‑NHCOR3、‑NHCSR3、‑NHR3、‑OR3、‑NHCONHR4、‑NHCSNHR4、‑NHCOOR4、‑NHCSOR4、取代或未取代的5‑6元杂芳基、取代或未取代的苯基；R3为取代或未取代的C1‑C4烷基、取代或未取代的3‑6元环烷基、取代或未取代的3‑6元杂环烷基、取代或未取代的5‑6元杂芳基、取代或未取代的苯基；R4为取代或未取代的C1‑C4烷基、取代或未取代的3‑6元环烷基、取代或未取代的3‑6元杂环烷基；所述的取代或未取代的3‑6元杂环烷基或取代或未取代的5‑6元杂芳基至少含有一个选自N、O、S中的杂原子；所述R1、R3、R4中取代或未取代的取代基可任选自以下基团：F、Cl、Br、羟基、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1‑C3烷氧基或C1‑C2烷胺基；R2为氢、取代或未取代的C1‑C4烷基、取代或未取代的C1‑C5烷基甲酰基、‑NR5R6取代的C1‑C5烷基甲酰基、取代或未取代的3‑6元环烷基甲酰基、取代或未取代的含有3‑7个碳原子和1‑3个选自N、O、S的杂原子的杂环烷基甲酰基；所述R2中取代或未取代的取代基选自以下基团：F、Cl、Br、羟基、氨基、氰基、硝基、羧基、C1‑C3烷氧基甲酰基、C1‑C3烷氧基或C1‑C3烷基；在R2为‑NR5R6取代的C1‑C5烷基甲酰基时，所述的R5选自H、C1‑C3烷基，R6选自H、含有至少一个选自N、O、S中的杂原子的5‑6元杂芳基取代或未取代的C1‑C3烷基，NR5R6也可组成被F、Cl、Br、氨基、羟基、羧基、氧代基团、C1‑C3烷基取代或未取代的再含有一个选自N、O、S中的杂原子的5‑6元杂环烷基。