[发明专利]一种新型卡巴他赛无水化合物及其制备方法和结晶形式

摘要

本发明具体涉及一种卡巴他赛无水物及其制备方法和结晶形式，本发明所采用的合成方法步骤少、反应条件温和、纯化简便、反应收率高、污染小、原料易得且制备的新晶型稳定性好，利于工业化生产。

主权项

一种卡巴他赛的简便制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1：在醚类溶剂或DMSO、DMF、THF、DMA中，式II所示化合物与过量的III所示化合物混合、在催化量的无机碱或有机碱催化下进行缩合反应，然后在酸性条件下进行水解，得到式I所示化合物卡巴他赛粗品；步骤2：将卡巴他赛粗品用碳原子数为1~6的酯类与碳原子数为1~5的烷烃或卤代烷烃混合溶剂搅拌，然后抽滤，滤饼干燥即得单杂小于0.1%，总杂小于1.0%的高纯度卡巴他赛；              式I                             式II      式III                   式IV式III和IV，其中R1选自乙氧基乙基（EE）、甲氧基甲基（MOP）、甲氧基异丙基等羟基保护基。