[发明专利]一种2-吡唑啉衍生物及其合成有效
| 申请号： | 201611127753.4 | 申请日： | 2016-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN108218774B | 公开（公告）日： | 2019-07-02 |
| 发明（设计）人： | 吴苹;余正坤 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D231/06 | 分类号： | C07D231/06 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 辽宁省*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种2‑吡唑啉衍生物及其合成方法。以苯硒基取代的腙类化合物为起始原料，铜盐作催化剂，在有机溶剂中直接环化得到2‑吡唑啉衍生物。本发明通过设计底物构型，简单方便的合成了具有潜在生物活性的2‑吡唑啉衍生物。该方法操作简便，底物范围广、合成反应条件温和、反应产物收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 吡唑啉衍生物 合成 底物 合成反应条件 铜盐作催化剂 腙类化合物 起始原料 生物活性 有机溶剂 苯硒基 构型 环化 收率 | ||
【主权项】：
1.一种2‑吡唑啉衍生物1的合成方法，其特征在于：以苯硒基取代的腙类化合物2为起始原料，铜盐作催化剂，在有机溶剂中，加热条件下经分子内环化合成2‑吡唑啉衍生物1，合成路线如下述反应式所示，![]()
苯硒基取代的腙类化合物2和2‑吡唑啉衍生物1的R1和R2的定义如下：R1选自以下基团：碳原子数为1‑5的烷基、含有不同取代基取代的苯环，取代基为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基中的一种或二种以上，R2为选自以下基团：含有不同取代基取代的苯环，取代基为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基中的一种或二种以上，所述催化剂铜盐为氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜、氯化铜、溴化铜、醋酸铜或水合醋酸铜中的一种或二种以上，反应溶剂为甲苯、1,4‑二氧六环、1,2‑二氯乙烷、二氯甲烷、乙醇、乙腈、N,N‑二甲基甲酰胺或二甲基亚砜中的一种或二种以上，反应温度为25‑140 ºC。
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