[发明专利]一种伏立康唑的制备方法有效

专利信息
申请号: 201611059650.9 申请日: 2016-11-25
公开(公告)号: CN106588889B 公开(公告)日: 2019-01-22
发明(设计)人: 余园园;胡振宇;王希林 申请(专利权)人: 江苏恒盛药业有限公司
主分类号: C07D403/06 分类号: C07D403/06
代理公司: 南京汇恒知识产权代理事务所(普通合伙) 32282 代理人: 王月霞
地址: 215635 江苏省苏州市*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种伏立康唑的制备方法,将化合物B溶解在溶剂中,控制反应液温度在‑70~0℃,搅拌,然后加入碱,搅拌,控制反应液温度在‑70~0℃,搅拌,滴加A与溶剂的混合液,滴加完毕后,控制反应液温度在‑70~0℃,反应2~48h,得到化合物1,工艺路线通过从原料A引入所需要的手性构型,具有高立体反应选择性,不需要后期手性拆分,简单重结晶就可以得到合格产品,适合工业化生产。
搜索关键词: 控制反应液 伏立康唑 溶剂 滴加 制备 工艺路线 合格产品 立体反应 手性构型 化合物B 混合液 重结晶 手性 溶解 引入
【主权项】:
1.一种伏立康唑的制备方法,其特征在于,合成路线如下式所示:将化合物B溶解在非质子溶剂中,控制反应液温度在‑70~0℃,搅拌,然后加入碱,搅拌,控制反应液温度在‑70~0℃,搅拌,滴加化合物A与溶剂的混合液,滴加完毕后,控制反应液温度在‑70~30℃,反应2~48h,得到化合物1的反应液,反应液淬灭,溶剂提取,减压蒸馏,重结晶,得到化合物1;所述化合物B中X为Cl、Br或者I中的任意一种。
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