[发明专利]一种茚基胺化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201611029193.9 | 申请日： | 2016-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN106831445B | 公开（公告）日： | 2019-01-22 |
| 发明（设计）人： | 武思民;谭问非;姚庆佳;徐扬军 | 申请（专利权）人： | 斯芬克司药物研发（天津）股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C209/62 | 分类号： | C07C209/62;C07C211/42;A61P11/06 |
| 代理公司： | 天津市三利专利商标代理有限公司 12107 | 代理人： | 李蕊 |
| 地址： | 300000 天津市滨海新*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种茚基胺化合物的制备方法，该化合物以1,2‑二乙基苯为起始原料，通过Fe和I2的催化溴化生成化合物2；通过在丁基锂作用下与DMF生成化合物3；在哌啶作用下与丙二酸反应生成化合物4；在雷尼镍作用下还原成化合物5；通过Fe和I2的催化溴化生成化合物6；在AlCl3作用下进行傅克酰基化反应生成化合物7；与亚硝酸正丁酯反应生成化合物8；在Pd/C催化下生成化合物9；与三氟乙酸反应生成化合物10；与硼氢化钠反应还原成醇化合物11；在二甲基硅烷和三氟化硼作用下脱掉羟基生成化合物12；在碳酸钾作用下脱掉三氟乙酰基生成目标化合物13。 | ||
| 搜索关键词： | 生成化合物 反应生成化合物 胺化合物 催化溴化 茚基 制备 傅克酰基化反应 还原成醇化合物 亚硝酸正丁酯 二甲基硅烷 目标化合物 三氟乙酰基 二乙基苯 硼氢化钠 起始原料 三氟化硼 三氟乙酸 丙二酸 丁基锂 雷尼镍 碳酸钾 哌啶 羟基 还原 | ||
【主权项】：
1.一种茚基胺化合物的制备方法，所述茚基胺化合物为 4,5‑二乙基‑2，3‑二氢‑1H‑茚‑2‑胺盐酸盐，其特征在于：以 1,2‑二乙基苯为起始原料，通过12 步反应得到目标化合物，具体步骤如下：（1）化合物 1 通过 Fe 和 I2 的催化溴化生成化合物 2；（2）化合物 2 通过在丁基锂作用下与 DMF 生成化合物 3；（3）化合物 3 在哌啶作用下与丙二酸反应生成化合物 4；（4）化合物 4 在雷尼镍作用下还原成化合物 5；（5）化合物 5 通过 Fe 和 I2 的催化溴化生成化合物 6；（6）化合物 6 在 AlCl3 作用下进行傅克酰基化反应生成化合物 7；（7）化合物 7 与亚硝酸正丁酯反应生成化合物 8；（8）化合物 8 在 Pd/C 催化下生成化合物 9；（9）化合物 9 与三氟乙酸反应生成化合物 10；（10）化合物 10 与硼氢化钠反应还原成醇化合物 11；（11）化合物11在三乙基硅烷和三氟化硼作用下脱掉羟基生成化合物12；（12）化合物 12 在碳酸钾作用下脱掉三氟乙酰基生成目标化合物 13；其中，![]()
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