[发明专利]枸橼酸托法替布药物组合物

摘要

本发明涉及枸橼酸托法替布药物组合物。具体涉及枸橼酸托法替布药物组合物，其呈片剂形式，该药物组合物包括活性成分枸橼酸托法替布、稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂。还涉及该药物组合物的制备方法，其制药用途以及其质量控制方法。本发明涉及的枸橼酸托法替布片剂药物组合物是一种用于对氨甲喋呤治疗反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)成人患者的治疗的一线用药，并且具有如本发明所述优异效果。

主权项

1.枸橼酸托法替布药物组合物，其呈片剂形式，该片剂每片中包括：枸橼酸托法替布以托法替布的游离碱形式计5mg、稀释剂50~150mg、崩解剂2~20mg、粘合剂2~20mg、润滑剂1~10mg、硫酸钙10~20mg；所述片剂是照如下方法制备得到的：(1)使枸橼酸托法替布与硫酸钙二者在相对湿度大于60%的条件下通过研磨混合在一起，再通过挤压机挤压成块状物，然后粉碎成可通过100目孔的筛子；(2)将分别经粉碎并过100目筛的稀释剂和崩解剂与步骤(1)所得粉末混合均匀，用粘合剂配制的粘合剂溶液进行湿法制粒，使湿颗粒干燥至水分含量低于3%；(3)使步骤(2)所得颗粒与润滑剂混合均匀，压片，即得。