[发明专利]一种高纯度环孢菌素衍生物STG-175的制备方法有效
| 申请号： | 201611019683.0 | 申请日： | 2016-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN106554392B | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 苏增栓;刘进怀;王金来;郭兵兵;贾志全 | 申请（专利权）人： | 石家庄中天生物技术有限责任公司;河北鲲翔济世医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/64 | 分类号： | C07K7/64;C07K1/30;C07K1/16;C07K1/14;C07K1/06 |
| 代理公司： | 石家庄国域专利商标事务所有限公司 13112 | 代理人： | 苏艳肃 |
| 地址： | 052165 河北省*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种高纯度环孢菌素衍生物STG‑175的制备方法，包括以下步骤：将含有STG‑175及其异构体的反应混合液减压浓缩去溶剂，得反应混合物；向反应混合物中加入羟基保护剂对3位侧链上的羟基进行保护，得STG‑175及其异构体的衍生物反应液，将所得衍生物反应液浓缩后通过硅胶柱层析分离，得到STG‑175衍生物；将所得STG‑175衍生物在水解剂中脱保护，再经浓缩、提取、洗涤、结晶，即得到STG‑175成品。本发明的制备方法可大大减少C18硅胶层析分离精制次数，只需一次分离，就能将STG‑175与其异构体分离开，所制得的STG‑175产品的纯度可达到99.51%，且产品收率高，可达53%左右，本发明方法可大量制备高纯度STG‑175产品，是现有制备方法无法企及的。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 纯度 菌素 衍生物 stg 175 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种高纯度环孢菌素衍生物STG‑175的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将含有STG‑175及其异构体的反应混合液减压浓缩去溶剂，得反应混合物；向反应混合物中加入羟基保护剂对3位侧链上的羟基进行保护，得STG‑175及其异构体的衍生物反应液，将所得衍生物反应液浓缩后通过硅胶柱层析分离，得到STG‑175衍生物；将所得STG‑175衍生物在水解剂中脱保护，再经浓缩、提取、洗涤、结晶，即得到STG‑175成品；所述羟基保护剂是一氯乙酸酐、二氯乙酸酐、三氯乙酸酐或二苯基磷酰氯中的任意一种或几种。
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