[发明专利]恩替卡韦中间体的合成工艺有效
| 申请号： | 201610996190.6 | 申请日： | 2016-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN106565769B | 公开（公告）日： | 2018-12-04 |
| 发明（设计）人： | 王传秀 | 申请（专利权）人： | 北京汇康博源医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18 |
| 代理公司： | 北京轻创知识产权代理有限公司 11212 | 代理人： | 谈杰 |
| 地址： | 100070 北京市丰*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了恩替卡韦中间体的合成工艺，该合成工艺包括以下步骤：1)将式A所示的化合物在氯化锌催化下与硼酸、乙酸酐在乙腈中搅拌反应得到硼酸酯络合物C；2)将步骤1)得到的硼酸酯络合物C与金属碘化物反应，然后再在钯催化剂以及碱存在下与2‑氨基‑6‑氯‑嘌呤反应得到恩替卡韦中间体式M所示的化合物。本发明提供的方法，通过采用(S)构型副产物(式A所示的化合物)与2‑氨基‑6‑氯‑嘌呤反应得到构型保持的恩替卡韦中间体产物，并且取得了良好的收率，为恩替卡韦中间体提供了新的途径。 | ||
| 搜索关键词： | 恩替卡韦 中间体 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1.恩替卡韦中间体的合成工艺，其特征在于，该合成工艺包括以下步骤：1)将式A所示的化合物在氯化锌催化下与硼酸、乙酸酐在乙腈中搅拌反应得到硼酸酯络合物C；2)将步骤1)得到的硼酸酯络合物C与金属碘化物反应，然后再在钯催化剂以及碱存在下与2‑氨基‑6‑氯‑嘌呤反应得到恩替卡韦中间体式M所示的化合物；![]()
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