[发明专利]一种右兰索拉唑的制备方法在审
申请号: | 201610993567.2 | 申请日: | 2016-11-10 |
公开(公告)号: | CN106543146A | 公开(公告)日: | 2017-03-29 |
发明(设计)人: | 方瑜;杜玉民 | 申请(专利权)人: | 石家庄市度智医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12 |
代理公司: | 北京市领专知识产权代理有限公司11590 | 代理人: | 林辉轮,张玲 |
地址: | 050000 河北省石家*** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | 本发明公开了一种右兰索拉唑的制备方法,属于有机合成领域。包括以下步骤(1)将2‑羟甲基‑3‑甲基‑4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)吡啶与氯化亚砜反应,合成2‑氯甲基‑3‑甲基‑4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)吡啶;(2)将步骤(1)得到的2‑氯甲基‑3‑甲基‑4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)吡啶,与2‑巯基‑1H‑苯并咪唑投入水溶剂中,加入相转移催化剂和氢氧化钠,得到2‑[[3‑甲基‑4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)吡啶‑2‑基]甲硫基]‑1H‑苯并咪唑;(3)将步骤(2)得到的2‑[[3‑甲基‑4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)吡啶‑2‑基]甲硫基]‑1H‑苯并咪唑用L‑酒石酸二乙酯作手性辅助剂,异丙氧基钛和二异丙基乙胺为催化剂,过氧化氢异丙苯为氧化剂,在低温下反应得到右兰索拉唑。本发明是一种简单、高效,能在保证产品收率的前提下明显缩短反应时间,提高产品质量的右兰索拉唑合成方法。 | ||
搜索关键词: | 一种 右兰索拉唑 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种右兰索拉唑的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将2‑羟甲基‑3‑甲基‑4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)吡啶与氯化亚砜反应,合成2‑氯甲基‑3‑甲基‑4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)吡啶;(2)将步骤(1)得到的2‑氯甲基‑3‑甲基‑4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)吡啶,与2‑巯基‑1H‑苯并咪唑投入水溶剂中,加入相转移催化剂和氢氧化钠,得到2‑[[3‑甲基‑4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)吡啶‑2‑基]甲硫基]‑1H‑苯并咪唑;(3)将步骤(2)得到的2‑[[3‑甲基‑4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)吡啶‑2‑基]甲硫基]‑1H‑苯并咪唑用L‑(+)‑酒石酸二乙酯作手性辅助剂,异丙氧基钛和二异丙基乙胺为催化剂,过氧化氢异丙苯为氧化剂,在低温下反应得到右兰索拉唑。
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