[发明专利]一种制备度鲁特韦的新方法在审
| 申请号： | 201610988625.2 | 申请日： | 2016-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN106565747A | 公开（公告）日： | 2017-04-19 |
| 发明（设计）人： | 顾世海;纪毅东;肖清泉;蔡惠坚 | 申请（专利权）人： | 顾世海 |
| 主分类号： | C07D498/14 | 分类号： | C07D498/14;C07D213/82 |
| 代理公司： | 北京彭丽芳知识产权代理有限公司11407 | 代理人： | 彭丽芳 |
| 地址： | 361000 福建省厦门市*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 一种制备度鲁特韦(E)的新方法，涉及药物化学领域，其包括以下步骤步骤1)由化合物(A)与2,4‑二氟苄胺发生缩合反应制得化合物(B)步骤2)化合物(B)脱除醛基保护基得到化合物(C)步骤3)化合物(C)与R‑3‑氨基‑1‑丁醇进行成环反应制得化合物(D)步骤4)化合物(D)发生去甲基化反应之后得到度鲁特韦(E)。本发明采用新的路线，并且对反应条件进行不断的优化，使得总收率大幅度提高，以化合物(A)为起始物料计算总收率在75％以上，单个反应收率均在90％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 度鲁特韦 新方法 | ||
【主权项】：
一种制备度鲁特韦(E)的新方法其包括以下步骤：步骤1)由化合物(A)与2,4‑二氟苄胺发生缩合反应制得化合物(B)步骤2)化合物(B)脱除醛基保护基得到化合物(C)步骤3)化合物(C)与R‑3‑氨基‑1‑丁醇进行成环反应制得化合物(D)步骤4)化合物(D)发生去甲基化反应之后得到度鲁特韦(E)，其中，R为烷基、甲基、乙基、异丙基、苄基。
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