[发明专利]苦参碱和氧化苦参碱衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201610946260.7 | 申请日： | 2016-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN106518873B | 公开（公告）日： | 2018-11-27 |
| 发明（设计）人： | 顾湘;章爱玲;倪美鑫;冒小平 | 申请（专利权）人： | 南通市肿瘤医院 |
| 主分类号： | C07D471/22 | 分类号： | C07D471/22;A61K31/4375;A61P35/00;C12P17/18 |
| 代理公司： | 江苏银创律师事务所 32242 | 代理人： | 王纪营 |
| 地址： | 226361 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一类苦参碱和氧化苦参碱衍生物及其制备方法与应用。本发明所提供的苦参碱和氧化苦参碱衍生物，其结构式为式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ、式Ⅳ、式Ⅴ、式Ⅵ、式Ⅶ、式Ⅷ、式Ⅸ和式Ⅹ。本发明利用微生物转化技术，对苦参碱和氧化苦参碱成功地进行了结构修饰，获得了多种新型化合物，通过体外抗肿瘤细胞试验证实，这些化合物具有较好的抗肿瘤活性，可以作为抗肿瘤药物的活性成分，具有广泛的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 苦参 氧化 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.具有下列结构式的苦参碱和氧化苦参碱衍生物及其药学上可成的盐的制备方法，![]()
包括如下步骤：1)发酵培养微生物，向培养基中加入苦参碱或氧化苦参碱，接着进行转化培养，除去菌丝体后得到发酵液，所述微生物为小克银汉霉属的菌株；2)将步骤1)得到的发酵液经萃取，得到转化粗提物；3)将步骤2)得到的转化粗提物经过凝胶柱色谱，收集合并组分；4)将步骤3)得到的洗脱组分用高效液相色谱进一步纯化，得到结构式为式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ、式IV、式Ⅴ、式Ⅵ、式Ⅶ、式Ⅷ、式Ⅸ和式X的化合物。
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