[发明专利]替卡格雷中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201610908155.4 | 申请日： | 2016-10-19 |
| 公开（公告）号： | CN106496133A | 公开（公告）日： | 2017-03-15 |
| 发明（设计）人： | 刘同祥 | 申请（专利权）人： | 青岛云天生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/38 | 分类号： | C07D239/38 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 266109 山东省青岛市*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种替卡格雷中间体的制备方法，该制备方法包括步骤一将2‑硝基‑1,3‑丙二酸二酯与硫氰酸钠、乙酸铵在乙酸水溶液中反应得到式II所示的化合物；步骤二将式II所示的化合物在醇钠作用下乙醇中回流得到式III所示的化合物；步骤三在氯化锌催化以及碱存在下，将式III所示的化合物与1‑溴丙烷在1,4‑二氧六环中进行接触反应；步骤四将步骤三产物与氯化试剂在乙腈中氯代反应得到替卡格雷中间体4,6‑二氯‑5‑硝基‑2‑(丙硫基)嘧啶；本发明提供的方法副产物少、产物易于纯化且收率高，原料廉价易得，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 替卡格雷 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
替卡格雷中间体的制备方法，其特征在于，该制备方法包括以下步骤：步骤一：将2‑硝基‑1,3‑丙二酸二酯与硫氰酸钠、乙酸铵在乙酸水溶液中反应得到式II所示的化合物；步骤二：将式II所示的化合物在醇钠作用下乙醇中回流得到式III所示的化合物2‑硫代‑5‑硝基‑2,4,6(1H,3H,5H)‑嘧啶三酮；步骤三：在氯化锌催化以及碱存在下，将式III所示的化合物与1‑溴丙烷在1,4‑二氧六环中进行接触反应得到4,6‑二羟基‑5‑硝基‑2‑(丙硫基)嘧啶；步骤四：将4,6‑二羟基‑5‑硝基‑2‑(丙硫基)嘧啶与氯化试剂在乙腈中氯代反应得到替卡格雷中间体4,6‑二氯‑5‑硝基‑2‑(丙硫基)嘧啶；
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