[发明专利]一种芳基酰胺类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201610903402.1 | 申请日： | 2016-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN106496056B | 公开（公告）日： | 2018-03-02 |
| 发明（设计）人： | 肖军华;毕晓静;李君臣;王红梅 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军63975部队 |
| 主分类号： | C07C231/10 | 分类号： | C07C231/10;C07C233/65;C07C235/46;C07C237/30;C07C253/30;C07C255/57;C07D213/81;C07D295/192;C07B43/06 |
| 代理公司： | 中国人民解放军防化研究院专利服务中心11046 | 代理人： | 刘永盛 |
| 地址： | 102205 北京市昌*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种芳基酰胺类化合物的合成方法。以Ru(p‑cymene)Cl2为催化剂，K2S2O8为氧化剂，Xantphos为配体，以其中一反应物(N，N‑二烷基甲酰胺)为溶剂，底物芳基羧酸与N，N‑二烷基甲酰胺发生偶联反应而得到芳基酰胺化合物。反应底物廉价易得，性质稳定、毒性小，反应条件温和，对不同官能团的底物具有广泛的适用性。本发明高效构建的芳基酰胺类化合物是很多药物、生物活性分子和天然产物的重要分子骨架，本发明所述的合成方法为这类化合物的合成提供了一个广泛适用的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 芳基酰胺类 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种芳基酰胺类化合物的合成方法，其特征是芳基酰胺类化合物的合成方法是将芳基羧酸、Ru(p‑cymene)Cl2、Xantphos、K2S2O8按摩尔比1∶0.05∶0.1∶2投料，加入N，N‑二烷基甲酰胺为溶剂，在160℃下反应12～24小时，以气相色谱或薄层层析监测反应进程，待反应完全后，过滤反应液，将滤液旋转蒸发除溶剂后，再进行柱色谱分离，得到所需的芳基酰胺化合物，产率为83～90％；所述的Ru(p‑cymene)Cl2为二氯双(4‑甲基异丙基苯基)钌(II)，Xantphos为4，5‑双二苯基膦‑9，9‑二甲基氧杂蒽，K2S2O8为过硫酸钾。所述合成方法的反应式如下：其中，R1为苯基，3‑甲基苯基，4‑羟基苯基，2‑氯苯基，2‑三氟甲基苯基，2‑硝基苯基，3‑硝基苯基，4‑硝基苯基，4‑二甲胺基苯基，4‑氰基苯基，2‑吡啶，2‑萘基，2‑氯‑5‑硝基苯基，2‑硝基‑4‑氯苯基、2‑硝基‑3‑甲基苯基；R2为甲基或NR2R2为哌啶基。
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