[发明专利]五取代吡咯化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201610880127.6 | 申请日： | 2016-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN106565582B | 公开（公告）日： | 2019-02-19 |
| 发明（设计）人： | 章国林;赵冬红;竺越;俞永平 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D207/34 | 分类号： | C07D207/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人： | 金祺 |
| 地址： | 310058 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种五取代吡咯化合物及其制备方法，包括以下步骤：1)、将硝基环氧类化合物、胺类化合物、丁炔二酸二酯在溶剂和70～90℃的条件下于封闭容器中进行反应；2)、步骤1)所得的反应液浓缩，所得浓缩物进行硅胶柱层析，得五取代吡咯化合物。五取代吡咯化合物具有抗肿瘤活性。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 吡咯 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.五取代吡咯化合物的制备方法，其特征是依次包括以下步骤：1)、将硝基环氧类化合物、胺类化合物、丁炔二酸二酯在溶剂和70～90℃的条件下于封闭容器中进行反应，反应时间为6～10小时；硝基环氧类化合物、胺类化合物、丁炔二酸二酯的摩尔比为1.0：0.95～1.05：1.0～1.1；所述硝基环氧类化合物的结构式为：![]()
所述Ar为苯基、4‑甲基苯基、4‑氯苯基；所述胺类化合物的结构式为：H2N‑R1；所述R1为丙基、环己基、苯基、苄基、4‑甲基苯基、4‑氟苯基；所述丁炔二酸二酯的结构式为：![]()
所述R2为甲基；所述溶剂为甲醇；2)、步骤1)所得的反应液浓缩，所得浓缩物进行硅胶柱层析，得五取代吡咯化合物；所述五取代吡咯化合物的结构式为：![]()
所述Ar为苯基、4‑甲基苯基、4‑氯苯基，R1为丙基、环己基、苯基、苄基、4‑甲基苯基、4‑氟苯基，R2为甲基。
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