[发明专利]一种具有BRD4蛋白抑制作用的化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种具有BRD4蛋白抑制作用的化合物及其制备方法和应用，化合物为式I结构，式I中，R₁为氢、羟基、甲氧基、硝基、卤素或氨基；R₂为氢、羰基、羟基、异戊烯基、羟基异戊烯基、烷氧基、硝基、卤素或氨基；R₃为氢、羟基、硝基、卤素或氨基；R₄为氢、羟基、硝基、卤素或氨基；R₅为异戊烯基、羟基异戊烯基、硝基、卤素或氨基；R₆为氢、异戊烯基、羟基异戊烯基、硝基、卤素或氨基。该化合物可用于制备BRD4蛋白抑制剂和抗癌药物，用于预防和治疗与BRD4蛋白抑制剂有关的疾病的药物中的用途。

主权项

1.一种具有BRD4蛋白抑制作用的化合物，其特征在于，为式I结构；具体包括：化合物12β‑hydroxy‑13α‑ethoxyverruculogen TR‑2：R1＝OCH3，R2＝OCH2CH3，R3＝β‑OH，R4＝H，R5＝CH2(OH)C(CH3)2，R6＝H；化合物12β‑hydroxy‑13α‑butoxyethoxyverruculogen TR‑2：R1＝OCH3，R2＝OC2H4OC4H9，R3＝β‑OH，R4＝H，R5＝CH2(OH)C(CH3)2，R6＝H；化合物hydrocycloprostatin A：R1＝H，R2＝H，R3＝β‑OH，R4＝OH，R5为CH＝C(CH3)2，R6＝H；化合物hydrocycloprostatin B：R1＝OCH3，R2＝α‑OH，R3＝β‑OH，R4＝OH，R5为CH＝C(CH3)2，R6＝H；化合物25‑hydroxyfumitremorgin B：R1＝OCH3，R2＝OH，R3＝α‑OH，R4＝H，R5为CH＝C(CH3)2，R6为CH2CH＝C(CH3)CH2OH；化合物12β‑hydroxy‑13α‑butoxyethoxyfumitremorgin B：R1＝OCH3，R2＝OC2H4OC4H9，R3＝β‑OH，R4＝H，R5为CH＝C(CH3)2，R6＝prenyl；其中，prenyl为异戊烯基。