[发明专利]1-(5-(2-氟苯基)-1-(3-(3-甲氧丙氧基)苯磺酰氯)-1H-吡咯-3-基)-N-甲基胺的制备方法有效

专利信息
申请号: 201610863106.3 申请日: 2016-09-29
公开(公告)号: CN107879964B 公开(公告)日: 2023-02-10
发明(设计)人: 苏梅;刘飞;金秋 申请(专利权)人: 江苏柯菲平医药股份有限公司
主分类号: C07D207/48 分类号: C07D207/48
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210000 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明在现有的基础上,提供了一种1‑(5‑(2‑氟苯基)‑1‑3‑(3‑甲氧丙氧基)苯磺酰氯)‑1H‑吡咯‑3‑基)‑N‑甲基胺的制备方法,由3‑(3‑甲氧基丙氧基)苯磺酰氯经过磺酰胺化、还原胺化等反应步骤得到1‑(5‑(2‑氟苯基)‑1‑3‑(3‑甲氧丙氧基)苯磺酰氯)‑1H‑吡咯‑3‑基)‑N‑甲基胺。该制备方法反应周期短,避免高毒性试剂,简化处理操作。是一种大规模、高效率、低成本得到1‑(5‑(2‑氟苯基)‑1‑3‑(3‑甲氧丙氧基)苯磺酰氯)‑1H‑吡咯‑3‑基)‑N‑甲基胺的制备方法。
搜索关键词: 苯基 甲氧丙氧基 苯磺酰氯 吡咯 甲基 制备 方法
【主权项】:
一种由如化合物1所示3‑(3‑甲氧基丙氧基)苯磺酰氯制备如化合物3所示1‑(5‑(2‑氟苯基)‑1‑3‑(3‑甲氧丙氧基)苯磺酰氯)‑1H‑吡咯‑3‑基)‑N‑甲基胺的制备方法,其特征在于,制备方法包含下述步骤:(1)在质子性或非质子性有机溶剂下,‑40℃‑50℃下,碱性环境,化合物1与化合物1‑1于四氢呋喃溶剂中反应得到化合物2;(2)在有机溶剂下,‑20℃‑50℃下,还原剂存在条件下,化合物2在经还原胺化生成化合物3;。
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