[发明专利]一种炔基砜衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201610861769.1 | 申请日： | 2016-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN106565553B | 公开（公告）日： | 2018-12-04 |
| 发明（设计）人： | 唐晓冬;戴晨舒;朱秋华 | 申请（专利权）人： | 南方医科大学 |
| 主分类号： | C07C315/00 | 分类号： | C07C315/00;C07C317/14 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 陈卫 |
| 地址： | 510515 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种炔基砜衍生物的合成方法。所述方法以炔溴、有机亚磺酸钠为原料，在强酸作催化剂及有机溶剂存在下，进行反应，得到所述炔基砜衍生物；所述有机溶剂为甲苯、氯仿、1,2‑二氯乙烷、1,4‑二氧六环或四氢呋喃中任意一种或几种。本发明所述方法避免了复杂反应底物以及强氧化剂的使用，反应原料简单易得，反应操作安全简便，反应过程环境友好，底物适用性好，官能团容忍性好，在优选的条件下，分离产率较高；通过本发明合成的炔基砜化合物不仅广泛存在于天然产物以及药物分子中，而且还可以作为一种非常有效的炔基化试剂。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 炔基砜 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种炔基砜衍生物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：以炔溴、有机亚磺酸钠为原料，在强酸作唯一催化剂及有机溶剂存在下，进行反应，得到所述炔基砜衍生物；所述有机溶剂为甲苯、氯仿、1,2‑二氯乙烷、1,4‑二氧六环或四氢呋喃中的任意一种或几种；所述炔溴为芳基取代的炔溴；所述有机亚磺酸钠为芳基取代的亚磺酸钠；所述炔溴为芳基取代的炔溴；所述芳基为苯基或2位和/或4位上带有取代基的苯基，所述取代基为供电子基团或吸电子基团；所述有机亚磺酸钠为芳基取代的亚磺酸钠，所述芳基为苯基或2位和/或4位上带有取代基的苯基，所述取代基为供电子基团或吸电子基团；所述强酸中H+与炔卤的摩尔比为1:1。
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