[发明专利]一种抗癌药物羟乙基淀粉‑阿霉素偶联物及其制备方法在审
申请号: | 201610830955.9 | 申请日: | 2016-09-19 |
公开(公告)号: | CN106334195A | 公开(公告)日: | 2017-01-18 |
发明(设计)人: | 杨祥良;李子福;万影;徐辉碧;胡航 | 申请(专利权)人: | 华中科技大学 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61K31/704;C08B31/00;A61P35/00 |
代理公司: | 武汉东喻专利代理事务所(普通合伙)42224 | 代理人: | 纪元 |
地址: | 430074 湖北*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | 本发明公开了一种羟乙基淀粉‑阿霉素偶联物及其制备方法和应用,本发明以羟乙基淀粉作为药物载体,将3,3’‑二硫代二丙酸通过单酯偶联到羟乙基淀粉的羟基上,再在避光的条件下将阿霉素通过酰胺键偶联到羟乙基淀粉‑3,3’‑二硫代二丙酸单酯的羧基上,得到具有还原响应性的羟乙基淀粉‑阿霉素偶联物。本发明制备的羟乙基淀粉‑阿霉素偶联物可延长阿霉素在血液中的循环时间,增强阿霉素在肿瘤部位的富集,提高阿霉素对肿瘤的治疗效果,同时羟乙基淀粉‑阿霉素偶联物在肿瘤细胞内能被谷胱甘肽还原释放阿霉素,释放阿霉素后的药物载体没有潜在毒性的基团并可经代谢排出,安全性高;本发明制备方法工艺流程短、操作简单、条件温和。 | ||
搜索关键词: | 一种 抗癌 药物 乙基 淀粉 阿霉素 偶联物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种羟乙基淀粉‑阿霉素偶联物,其特征在于,所述羟乙基淀粉‑阿霉素偶联物具有式(I)的结构:其中,所述R1为H或CH2CH2OH,所述R2为H或CH2CH2OH。
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