[发明专利]一种高纯度尼罗替尼的制备方法在审
| 申请号： | 201610818789.0 | 申请日： | 2016-09-13 |
| 公开（公告）号： | CN106496193A | 公开（公告）日： | 2017-03-15 |
| 发明（设计）人： | 粟骥;华瑞茂;欧阳康乐 | 申请（专利权）人： | 福格森(武汉)生物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 武汉开元知识产权代理有限公司42104 | 代理人： | 徐绍新 |
| 地址： | 430056 湖北省*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种高纯度尼罗替尼的制备方法，它包括尼罗替尼的合成与纯化两个步骤，其中纯化步骤又包括萃取、硅胶柱层析、二次萃取和重结晶等步骤。本发明制备的尼罗替尼纯度大于99.5％，单个杂质含量小于0.1％，产率达65％以上，工艺适合原料药级别的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 纯度 尼罗替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种高纯度尼罗替尼的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1)将化合物Ⅰ与化合物Ⅱ按1∶1的摩尔比溶解在非质子性溶剂中形成混合物，然后在氮气氛围中和冰浴条件下向混合物中滴加强碱，滴加完毕后恢复至室温反应10～30小时；2)将反应液用0.5～2倍体积的乙酸乙酯稀释，然后用饱和NaCl溶液洗涤并萃取有机层，减压浓缩，干燥，然后将所得固体上硅胶层析柱，用二氯甲烷/甲醇混合溶液进行洗脱，洗脱液用饱和碳酸氢钠溶液洗涤并萃取有机层，减压浓缩，干燥，最后将所得固体用异丙醇进行重结晶，过滤，干燥后即为高纯度尼罗替尼，其中，化合物Ⅰ的结构式为：化合物Ⅱ的结构式为：
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