[发明专利]芳乙基哌啶基衍生物及其治疗精神分裂症的应用有效

专利信息
申请号: 201610801210.X 申请日: 2016-09-05
公开(公告)号: CN107793350B 公开(公告)日: 2021-06-04
发明(设计)人: 李建其;陈晓文;李林;周爱南;张怡 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
主分类号: C07D211/98 分类号: C07D211/98;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;A61K31/496;A61K31/5377;A61P25/18
代理公司: 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 代理人: 卞孜真;王先恒
地址: 200040 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种芳乙基哌啶基衍生物及其在抗精神分裂症中的应用。药理实验结果表明,本发明涉及的芳乙基哌啶类化合物,对多巴胺D2、D3、5‑HT1A、5‑HT2A受体具较高亲和力,对D3/D2受体选择性良好。体内试验结果表明,优选化合物具良好抗精神分裂症作用,急性毒性较低,安全性较高,药代特性好,具有作为高效低毒新型抗精神神经性疾病新药的开发价值。所述芳乙基哌啶类化合物为具有如结构通式(I)所示的化合物或其盐或盐的水合物:
搜索关键词: 乙基 哌啶 衍生物 及其 治疗 精神分裂症 应用
【主权项】:
芳乙基哌啶基衍生物,其特征在于,为具有如结构通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的水合物、盐或盐的水合物:其中:R为R3选自C1~C3的烷基、C1~C2的烷氧基、C3~C6的环烷基、苯基、取代苯基或杂芳基;R4、R5分别独立地代表氢、C1~C3的烷基、C3~C6的环烷基、苯基、苄基或吡啶基;或R4、R5与所连接的N原子形成吗啉环;n为0~1的整数;R1、R2分别独立地代表氯、甲基、甲氧基、苯基;或R1、R2共同形成苯环、噁唑酮环或噻吩环。
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