[发明专利]一种依匹哌唑新的制备方法在审
| 申请号： | 201610794835.8 | 申请日： | 2016-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN106496206A | 公开（公告）日： | 2017-03-15 |
| 发明（设计）人： | 孙明哲;方存杰;赵冬生;方从彬;孙延标;徐奎 | 申请（专利权）人： | 安徽省润生医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12;A61K31/496;A61K9/20 |
| 代理公司： | 北京联瑞联丰知识产权代理事务所(普通合伙)11411 | 代理人： | 郑自群 |
| 地址： | 230000 安徽省合肥市经开区桃花工*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种依匹哌唑新的制备方法，本发明涉及以7‑羟基‑1H‑喹啉‑2酮(2)为起始原料，与1‑氯‑4‑溴丁烷发生取代反应，得到7‑(4‑氯丁氧基)‑1H‑喹啉‑2酮(3)；(3)在氢氧化钾的作用下，和N‑Boc哌嗪发生取代反应和脱保护基得到7‑(1‑哌嗪)丁氧基‑1H‑喹啉‑2酮二盐酸盐(4)；(4)在异丙基氯化镁作用下，发生取代反应最终得到依匹哌唑。此制备方法具有产物转化率高，产物纯净的优点，简便易行、收率高，质量好，便于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 依匹哌唑新 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种依匹哌唑新的制备方法，其特征在于：方法如下：(1)以7‑羟基‑1H‑喹啉‑2酮(2)为起始原料，与1‑氯‑4‑溴丁烷发生取代反应，得到7‑(4‑氯丁氧基)‑1H‑喹啉‑2酮(3)；(2)在氢氧化钾的作用下，以丙酮为溶剂，和N‑Boc哌嗪发生取代反应和脱保护基得到7‑(1‑哌嗪)丁氧基‑1H‑喹啉‑2酮二盐酸盐(4)；(3)在异丙基氯化镁作用下，发生取代反应得到依匹哌唑。
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