[发明专利]法莫替丁药物树脂微囊的制备方法

摘要

本发明公开法莫替丁药物树脂微囊的制备方法，包括以下步骤：1）法莫替丁药物树脂的制备；2）浸渍药物树脂的制备；3）内层油相的制备；4）外层油相的制备；5）物料的制备；6）法莫替丁药物树脂微囊的制备。本发明的法莫替丁微囊口感优于现有产品，易被广大患者，特别是幼儿、老人和吞咽障碍者接受。本发明的囊材在胃中溶解较少，从而减少胃部刺激。该微囊制成的法莫替丁干混悬剂，体外溶出度检查合格；沉降体积比为0.99，再分散性良好；本发明中采用的技术参数稳定可靠，操作重现性好，适合工业规模生产；本发明采用密闭设备操作，可极大的控制有机溶剂挥发，对环境影响较小。同时对所得微囊进行溶剂残留考察，结果显示，均符合新药标准。

主权项

1.法莫替丁药物树脂微囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1）法莫替丁药物树脂的制备：将法莫替丁药物加入缓释材料，搅拌、抽滤、清洗、烘干后得法莫替丁药物树脂；2）浸渍药物树脂的制备：将法莫替丁药物树脂与膨胀剂和起始核心混合搅拌，形成浸渍药物树脂；3）内层油相的制备：将囊材溶解于溶剂中，并加入浸渍药物树脂和增塑剂，搅拌，使两者均匀分散，形成混悬液，作为内层油相；4）外层油相的制备：将液体石蜡和乳化剂置于反应釜中，形成外层油相；5）物料的制备：将内层油相缓慢加入到搅拌状态的外层油相中，并在一定反应温度、蒸馏的真空度和转速下进行搅拌待溶剂完全蒸出后，反应结束得到物料；6）法莫替丁药物树脂微囊的制备：将物料放出，用石油醚抽滤洗涤干燥后即获得法莫替丁药物树脂微囊，所述步骤1）中的缓释材料为阳离子交换树脂和甲基纤维素，乙基纤维素，丙烯酸树脂和羟丙甲基纤维素中的一种或几种，所述步骤2）中的膨胀剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素或淀粉中的一种或几种，所述步骤2）中的起始核心为高分子材料或颗粒状物质，所述步骤3）中的囊材为丙烯酸树脂E100、丙烯酸树脂RS100、丙烯酸树脂RL100、丙烯酸树脂L100、乙基纤维素或水分散体中的一种或几种，所述步骤3）中的增塑剂为柠檬酸三乙酯、聚乙二醇、三醋酸甘油酯和甘油中的一种或几种，所述步骤3）中的增塑剂的用量为起始核心重量的0~35%，所述步骤4）中的乳化剂为司盘20、司盘40、司盘60、司盘80、tween20、tween 40、tween 60、tween 80中的一种或几种，所述步骤5）中的反应温度为40‑60℃，反应釜转速为200‑300r/min，蒸馏的真空度为0.04‑0.1 Mpa，所述法莫替丁药物树脂微囊的平均粒径为100‑180微米。