[发明专利]一种达沙替尼化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201610697284.3 | 申请日： | 2016-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN106083839B | 公开（公告）日： | 2019-02-15 |
| 发明（设计）人： | 刘新泉;武玉梅;李玉胜 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 273400 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种达沙替尼化合物的制备方法，本发明的合成方法中利用起始原料N‑羟乙基哌嗪与丙二酸甲酯酰氯反应制得化合物Ⅳ，该化合物Ⅳ与化合物Ⅴ反应制得化合物Ⅵ，化合物Ⅵ与盐酸乙脒环化制得达沙替尼。本发明合成路线短，操作简单，反应条件温和，纯度及收率高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 达沙替尼 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种达沙替尼化合物的制备方法，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：a、起始原料N‑羟乙基哌嗪(Ⅱ)，在碱性环境中与丙二酸甲酯酰氯(Ⅲ)反应制得化合物Ⅳ；b、化合物Ⅳ与化合物Ⅴ在三甲基铝作用下反应生成化合物Ⅵ；c、化合物Ⅵ与盐酸乙脒环合制得目标产物达沙替尼(Ⅰ)；其合成路线如下：![]()
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