[发明专利]一种羟基喜树碱戊二酸单酯的药物组合物有效
| 申请号： | 201610692633.2 | 申请日： | 2016-08-19 |
| 公开（公告）号： | CN106377528B | 公开（公告）日： | 2019-05-31 |
| 发明（设计）人： | 陈琴华;余飞;熊琳;黄慧敏 | 申请（专利权）人： | 湖北医药学院 |
| 主分类号： | A61K31/4745 | 分类号： | A61K31/4745;A61P35/00;C07D491/22 |
| 代理公司： | 北京誉加知识产权代理有限公司 11476 | 代理人： | 鲁云博 |
| 地址： | 442000 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种羟基喜树碱戊二酸单酯的药物组合物。其中，羟基喜树碱戊二酸单酯可由羟基喜树碱与戊二酸酐进行酰化反应得到。活性测试证明，本发明设计并合成得到的羟基喜树碱戊二酸单酯是一种适合的抗肿瘤候选药物，尤其是作为抗乳腺癌、肝癌、结肠癌、胃癌、肺癌的治疗的候选药物。相对于阳性对照药品喜树碱，提高了水溶性，稳定性。本发明的羟基喜树碱戊二酸单酯的合成方法简单，原料易得，合成路线收率高，易于操作实施。本发明所述化合物在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 羟基 喜树碱 戊二酸单酯 药物 组合 | ||
【主权项】：
1.包含羟基喜树碱戊二酸单酯的药物组合物在制备提高羟基喜树碱治疗乳腺癌活性药物中的应用；所述羟基喜树碱戊二酸单酯提高羟基喜树碱的溶解度；所述的包含羟基喜树碱戊二酸单酯的药物组合物为包含羟基喜树碱戊二酸单酯的注射用组合物，其包含0.01‑5％的羟基喜树碱戊二酸单酯，和95％‑99.99％的药学上可接受的辅料，所述的药学上可接受的辅料包含增溶剂；所述的药学上可接受的辅料包含pH调节剂；所述的pH调节剂为氢氧化钠，使得羟基喜树碱戊二酸单酯转变为钠盐形式，以制备成冻干粉针剂；所述羟基喜树碱戊二酸单酯结构式如下：![]()
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