[发明专利]二苯氨基嘧啶及三嗪化合物、其药用组合物及用途

摘要

本发明涉及一种如式I所示的二苯氨基嘧啶及三嗪化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、水合物或溶剂合物：其中：A为C或N；X、Y独立地选自氢、卤素、氰基、三氟甲基、烷氧基、烷基、芳环基、烯基、炔基、硝基；或者，X和Y与它们所连接的原子一起形成苯环或芳香杂环；R₁为R₂为CD₃或CD₂CD₃；R₃选自R₄选自氢、甲基、三氟甲基、氰基或卤素；R₅选自氢、烷基、取代和未取代的苯基、烯丙基或炔丙基；R₆、R₇独立地选自氢、烷基、取代和未取代的苯基、烯丙基、炔丙基；或者，R₆和R₇与它们所连接的氮原子一起形成取代或未取代的杂环烷基。本发明的二苯氨基嘧啶及三嗪化合物具有更好的药效学和药代动力学性能以及ALK激酶抑制活性功能。

主权项

1.一种如式I所示的二苯氨基嘧啶化合物，或其药学上可接受的盐或立体异构体：其中：A为C；X、Y独立地选自氢、卤素、氰基、三氟甲基、C1‑C10烷氧基、C1‑C10烷基、苯基、C2‑C4烯基、C2‑C4炔基或硝基；R₁为R2为CD3或CD2CD3；R₃选自R4选自氢、甲基、三氟甲基、氰基或卤素；R5选自氢、C1‑C10烷基、烯丙基或炔丙基；R6、R7独立地选自氢、C1‑C10烷基、烯丙基、炔丙基；或者，R6和R7与它们所连接的N原子一起形成杂环烷基，所述杂环烷基指包含1～4个杂原子的4～12元单环，所述杂原子是氧、硫和氮中的一种或几种。