[发明专利]一种抗肿瘤药物三元偶联物及合成和应用有效
| 申请号： | 201610542481.8 | 申请日： | 2016-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN106177977B | 公开（公告）日： | 2020-09-04 |
| 发明（设计）人： | 郁彭;郭娜;王栋;滕玉鸥;郝甜甜;刘欢;张天乐;尚秀转 | 申请（专利权）人： | 天津科技大学 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61K31/4745;A61K9/107;A61P35/00 |
| 代理公司： | 天津盛理知识产权代理有限公司 12209 | 代理人： | 赵瑶瑶 |
| 地址： | 300222 天津市河*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一类抗肿瘤疏水药物的靶向传递系统，主要指含二硫键的不同链接桥连接的E选择素多肽配体‑聚乙二醇‑抗肿瘤药物偶联物，包括偶联物的合成、抗肿瘤活性评价、偶联物在水溶液中自聚为纳米粒子的粒径大小和形态特征，及其不同条件下抗肿瘤药物的释放情况。这些偶联物可通过E选择素肽配体主动靶向肿瘤部位血管，同时还可在水溶液中自聚为纳米粒子从而通过EPR效应被动靶向于肿瘤部位。结果显示这类化合物有着显著的抗肿瘤活性，而对正常细胞的毒性较小，且可抑制肿瘤细胞与血管内皮细胞的黏附从而具有抗肿瘤转移的潜力，在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 肿瘤 药物 三元 偶联物 合成 应用 | ||
【主权项】：
一种抗肿瘤药物三元偶联物，其特征在于：所述三元偶联物为E选择素多肽配体‑聚乙二醇‑抗肿瘤药物，其中E选择素多肽配体为IELLQAR、IDLMQAR、DITWDQLWDLMK、DITWDELWKIMN、RNMSWLELWEHMK或DLWDWVVGKPAG，所述抗肿瘤药物包括：喜树碱、羟基喜树碱或SN‑38，PEG‑E选择素肽配体的偶联物与喜树碱类抗肿瘤药物的偶联位点包括喜树碱类药物的10位或20位羟基。
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