[发明专利]一种头孢拉宗中间体的合成方法

摘要

本发明公开了一种头孢拉宗中间体的合成方法，属于化学合成技术领域，头孢拉宗中间体是在常温下D‑苏氨酸和N‑乙基‑2,3‑二氧代哌嗪基甲酰氯在碱性溶剂中直接反应生成。本发明的合成只需一步即可完成，且对反应的要求低，常温下即可进行；本发明反应溶剂优选为二氯甲烷，即可用为反应溶剂，又可用为后期纯化处理溶剂，因此，节约了成本；本发明的方法收率高、产品纯度可达到99.8%；本发明方法操作简单、制备方便、成本低、适用于工业化大规模生产。

主权项

1.一种头孢拉宗中间体的合成方法，其特征在于，所述头孢拉宗中间体是在常温下D‑ 苏氨酸和N‑乙基‑2,3‑二氧代哌嗪基甲酰氯在碱和溶剂存在的条件下直接反应生成，所述D‑苏氨酸和 N‑乙基‑2,3‑二氧代哌嗪基甲酰氯的当量比为1:1～2，所述溶剂为水和二氯甲烷的混合，且二氯甲烷和水的体积比为1:1～10；反应完成后还包括纯化的步骤，所述纯化的步骤具体为：反应完毕后分层，下层水层用二氯甲烷萃取小极性杂质，调节水相的pH值至0～6并浓缩至干，用除盐溶剂溶解并过滤，滤液浓缩至干后在20～ 80℃进行打浆纯化，得纯化后的头孢拉宗中间体。