[发明专利]一种抗癌药物地西他滨的制备方法在审
| 申请号： | 201610479449.X | 申请日： | 2016-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN106117290A | 公开（公告）日： | 2016-11-16 |
| 发明（设计）人： | 王传秀 | 申请（专利权）人： | 青岛云天生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/12 | 分类号： | C07H19/12;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 266109 山东省青岛市*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了抗癌药物地西他滨的制备方法，该方法包括：1)将1‑氯‑2‑脱氧‑D‑呋喃核糖、二氯化钯、(S)‑(‑)‑1,1’‑联萘‑2,2’‑双二(3,5‑二甲苯基)膦加入到DMF中，45～60℃搅拌混合1‑2小时，然后冷却至室温，过滤，得到含有1‑氯‑2‑脱氧‑D‑呋喃核糖配合物的混合物M；2)在三乙胺存在下，将2,4‑双三甲基硅基‑S‑三嗪加入步骤1)得到的混合物M中30‑40℃搅拌反应6‑8小时，倾入水中，二氯甲烷萃取，稀盐酸洗涤、饱和碳酸氢钠洗涤，浓缩，乙醇重结晶得地西他滨。本发明的制备地西他滨的方法有效提高了β产物选择性以及地西他滨的收率，为制备地西他滨提供了新的途径。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 抗癌 药物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种抗癌药物地西他滨的制备方法，其特征在于，该方法包括：1)将1‑氯‑2‑脱氧‑D‑呋喃核糖、二氯化钯、(S)‑(‑)‑1,1’‑联萘‑2,2’‑双二(3,5‑二甲苯基)膦加入到DMF中，45～60℃搅拌混合1‑2小时，然后冷却至室温，过滤，得到含有1‑氯‑2‑脱氧‑D‑呋喃核糖配合物的混合物M；2)在三乙胺存在下，将2,4‑双三甲基硅基‑S‑三嗪加入步骤1)得到的混合物M中30‑40℃搅拌反应6‑8小时，倾入水中，二氯甲烷萃取，稀盐酸洗涤、饱和碳酸氢钠洗涤，浓缩，乙醇重结晶得地西他滨。
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